Tên chung quốc tế: Iron dextran.
Loại thuốc: Thuốc trị thiếu máu.
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ màu hổ phách chứa dung dịch có 100 mg sắt (III) nguyên tố/2 ml (dùng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch).
Cơ chế tác dụng
Sắt là thành phần của hemoglobin. Sắt dextran được dùng để chữa các bất thường trong tạo hồng cầu do thiếu sắt. Sắt không kích thích tạo hồng cầu, cũng không hiệu chỉnh rối loạn hemoglobin trong thiếu máu không do thiếu sắt gây ra.
Từ chỗ tiêm, sắt dextran được hấp thu vào mao mạch và hệ bạch huyết. Thuốc tách khỏi huyết tương nhờ các tế bào của hệ lưới nội mô và phân ly thành sắt và dextran. Sắt đã được tách ra liên kết ngay với protein để tạo thành hemosiderin hoặc ferritin, hoặc 1 phần tạo thành transferrin. Cuối cùng, sắt liên kết với protein, bổ sung cho dự trữ sắt thiếu hụt và gia nhập vào hemoglobin.
Sắt dextran là chế phẩm dạng tiêm, dùng thay thế cho chế phẩm sắt dạng uống. Tỷ lệ đáp ứng điều trị đối với thuốc tiêm tương tự như thuốc uống. Thuốc có thuận lợi là có thể tạo dự trữ sắt nhanh, trong khi dùng đường uống phải mất hàng tháng.
Dược động học
Phần lớn sắt dextran tiêm bắp được hấp thu trong vòng 72 giờ. Sắt còn lại được hấp thu tiếp trong 3 – 4 tuần lễ sau. Ðáp ứng điều trị thấy rõ sau vài ngày, biểu hiện ở số lượng hồng cầu lưới tăng lên. Tiêm tĩnh mạch, thuốc được hấp thu nhanh hơn nhiều. Trên 90% sắt dextran liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của sắt dextran tiêm tĩnh mạch là từ 5 đến trên 20 giờ. Tuy nhiên giá trị nửa đời của thuốc không tương ứng với độ thanh thải của sắt trong cơ thể.
Khi dùng sắt dextran trong thời kỳ mang thai một lượng nhỏ sắt đi vào thai nhi. Chỉ có vết sắt dextran ở dạng không chuyển hóa phân bố vào sữa mẹ. Dùng liều từ 500 mg trở xuống, nồng độ sắt dextran trong huyết tương giảm theo hàm số mũ với nửa đời của thuốc là khoảng 6 giờ. Chỉ có sắt dextran dạng không chuyển hóa mới thải trừ vào nước tiểu, mật hoặc phân. Thẩm tách máu không đào thải sắt đáng kể.
Chỉ định
Sắt dextran chỉ được chỉ định trong điều trị thiếu máu chắc chắn do thiếu sắt mà khi cho đường uống không có hiệu quả (thí dụ bệnh spru trong đó sắt không được hấp thu qua đường tiêu hóa) hoặc không thể thực hiện được (thí dụ nuôi dưỡng qua đường tĩnh mạch), được thử test bằng cách tiêm chậm theo đường định dùng (bắp hoặc tĩnh mạch) 1 liều 25 mg sắt nguyên tố trong 5 phút.
Chống chỉ định
Chống chỉ định với bất cứ bệnh thiếu máu nào không do thiếu sắt; ở người có phản ứng quá mẫn với sắt dextran; người bị tổn thương nặng ở gan hoặc nhiễm khuẩn thận cấp tính; bị bệnh nhiễm sắc tố sắt mô và chứng nhiễm hemosiderin.
Chống chỉ định dùng sắt dextran bằng đường tiêm dưới da.
Không được dùng đồng thời sắt dextran và sắt dạng uống.
Thận trọng
Phản ứng phản vệ với sắt dextran có thể xảy ra. Phản ứng này là do 1 phản ứng IgG ở người bệnh đã mẫn cảm với các loại đường khác, tương tự như mẫn cảm với dextran. Ðể đề phòng cần điều trị trước bằng tiêm tĩnh mạch dextran đơn phân (Promit) nhằm ngăn chặn sự xuất hiện Fab có mặt trên các globulin miễn dịch lưu hành. Như vậy có thể phòng ngừa được phản ứng quá mẫn liên quan đến phức hợp miễn dịch ở người bệnh đã mẫn cảm với dextran hoặc các loại đường tương tự. Các thuốc thích hợp để điều trị phản ứng quá mẫn hoặc phản ứng dị ứng nghiêm trọng ví dụ epinephrin (adrenalin), diphenhydramin, và methylprednisolon) phải sẵn sàng để sử dụng khi dùng sắt dextran. Người bệnh đang dùng thuốc chẹn beta – adrenergic có thể không đáp ứng thích đáng với epinephrin (adrenalin), và cần phải dùng isoproterenol hoặc chất chủ vận beta – adrenergic tương tự cho những người bệnh này.
Tiêm sắt dextran ở người bệnh có tiền sử hay bị dị ứng và/hoặc hen có thể làm tăng nguy cơ phản ứng quá mẫn. Vì vậy ở những người bệnh này, nên tiêm bắp, không được tiêm tĩnh mạch sắt dextran.
Tiêm sắt dextran cho người bệnh suy gan nghiêm trọng hoặc người bị bệnh thận nhiễm khuẩn cấp tính có thể gây tích lũy thuốc và tăng độc tính của sắt.
Sau khi dùng sắt dextran, các tác dụng không mong muốn có thể gây tai biến tim mạch trầm trọng hơn ở người bệnh trước đó đã có bệnh tim mạch.
Dùng thuốc qua đường tiêm tĩnh mạch ở người bệnh viêm khớp dạng thấp, có thể gây sốt và làm bệnh trầm trọng thêm hoặc tái kích hoạt đau khớp và sưng khớp. Trong trường hợp bệnh mạn tính, dùng sắt tiêm có thể không đạt kết quả tối ưu, vì có sự ngăn chặn do viêm, trong vận chuyển sắt ở lưới nội mô.
Truyền sắt dextran liều cao có thể làm biến màu huyết thanh và không nên nhầm cho đây là dấu hiệu của tan máu.
Dùng chế phẩm sắt qua đường tiêm không có lý do xác đáng có thể gây quá thừa dự trữ sắt và hội chứng tương tự với nhiễm hemosiderin ở người bệnh thiếu máu không do thiếu sắt (ví dụ, người bị bệnh hemoglobin và các bệnh thiếu máu khó chữa đã bị chẩn đoán nhầm là thiếu máu do thiếu sắt).
Thông thường không dùng sắt dextran cho trẻ nhỏ dưới 4 tháng tuổi. Ðã có những trường hợp tăng nhiễm khuẩn Gram âm ở trẻ sơ sinh, sau khi tiêm bắp sắt dextran, có thể là do Escherichia coli.
Dạng bào chế sắt dextran có chứa chất bảo quản phenol chỉ được dùng cho đường tiêm bắp.
Ðịnh kỳ xác định huyết học (hemoglobin và hematocrit) là một kỹ thuật đơn giản và chính xác để theo dõi đáp ứng huyết học, và nên được sử dụng để hướng dẫn điều trị. Nên biết rằng dự trữ sắt có thể đến chậm sau khi xuất hiện hình thái học về máu bình thường. Sắt huyết thanh, khả năng gắn sắt toàn phần và tỷ lệ phần trăm bão hòa transferrin là những thử nghiệm quan trọng khác để phát hiện và theo dõi tình trạng thiếu sắt.
Thời kỳ mang thai
Một lượng sắt nhỏ đi qua nhau thai và tăng nồng độ trong huyết thanh trẻ sơ sinh khi dùng sắt dextran cho người mẹ trong vòng 2 tuần trước khi đẻ. Chưa có các nghiên cứu đầy đủ có kiểm tra chặt chẽ về việc dùng sắt dextran ở người mang thai, và không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ đầu mang thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi lợi ích mang lại biện minh cho những nguy cơ có thể gây cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Chỉ có vết sắt dextran ở dạng không chuyển hóa phân bố vào sữa mẹ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Dùng sắt qua đường tiêm có thể gây phản ứng quá mẫn, đã có tử vong ở một số rất ít trường hợp. Trong vòng vài phút sau khi tiêm, phản ứng đã xảy ra với đặc điểm đột ngột khó thở và / hoặc trụy tim mạch. Do đó phải luôn luôn có sẵn epinephrin (adrenalin) bên cạnh người bệnh để cấp cứu kịp thời.
