SPERSADEXOLINE

Mục lục

1 Dạng trình bày
2 Dạng đăng kí
3 Thành phần
4 Dược lực học
5 Dược động học
6 Chỉ định
7 Chống chỉ định
8 Liều và cách dùng
9 Chú ý đề phòng và thận trọng
10 Tương tác thuốc
11 Tác dụng không mong muốn
12 Quá liều

Spersadexoline có thành phần chính là Dexamethasone và cloramphenicol được sử dụng trong các trường hợp viêm kết mạc cấp tính, viêm loét giác mạc, nhiễm trùng tuyến lệ, viêm mí mắt, khử nhiễm trước & sau khi phẫu thuật mắt.

Dạng trình bày

Thuốc nhỏ mắt

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 ml.

Chloramphenicol 5mg.

Dexamethasone sodium phosphate 1mg.

Tetryzoline chlorhydrate 0,25mg.

(Methylhydroxypropylcellulose)

Thiomersal 0,02mg

Dược lực học

Dexamethasone có tác dụng kháng viêm gấp 25 lần hydrocortisone. Giống như các kháng viêm glucocorticoid khác, một trong những tác động của dexamethasone là ức chế phospholipase A2, giai đoạn đầu của quá trình tổng hợp prostaglandin. Dexamethasone cũng ngăn chận hiện tượng hóa ứng động của bạch cầu đa nhân trung tính tiến về ổ viêm.

Chloramphenicol là kháng sinh có trọng lượng phân tử thấp, chủ yếu tan trong mỡ, tác dụng trên vi khuẩn gram dương, gram âm, xoắn khuẩn, salmonella, rickettsiae và chlamydiae (mắt hột). Cơ chế tác dụng của chloramphenicol là ức chế có chọn lọc quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.

Tính kháng thuốc đã biết đối với chloramphenicol không thay đổi đáng kể trong những năm gần đây. Các vi khuẩn sau có tính kháng một phần đối với chloramphenicol: Proteus (20-50% kháng), Serratia (30-70%), Klebsiella (60-70%), Enterobacter (20-50%), E. coli (20%), Staph. aureus (20-30%), Enterococci (30-35%), Streptococci (2%), Salmonella (4-9%), Haemophilus influenzae (0-1%), và Diplococci (0-1%). Chloramphenicol không hiệu quả đối với Pseudomonas, Mycobacterium, nấm, và Protozoa.

Tetryzoline là thuốc giống giao cảm loại a, có tác dụng gây co mạch tại chỗ. Tetryzoline nhanh chóng làm giảm các triệu chứng phù nề, sung huyết và kích thích kết mạc.

Dược động học

Trong vòng 10 đến 20 phút sau khi nhỏ 1 liều dexamethasone vào mắt, thuốc này sẽ hiện diện với nồng độ cao ở kết mạc, giác mạc và tiền phòng.

Thử nghiệm trên động vật và kinh nghiệm lâm sàng cho thấy chloramphenicol ngấm vào giác mạc hoàn toàn, và nồng độ hiệu quả về mặt điều trị đạt được trong thủy dịch sau nhỏ thuốc chỉ 15 đến 30 phút. Thời gian bán hủy của chloramphenicol là 3-5 giờ. Ở mắt bị viêm, thời gian này sẽ ngắn hơn.

Hiện tại, chưa có số liệu về mức độ hấp thu vào toàn thân của chloramphenicol, dexamethasone, và tetryzoline sau khi nhỏ mắt.

Chỉ định

Viêm kết mạc, giác mạc cấp và mạn do nguyên nhân nhiễm trùng có phù nề và sung huyết nhiều.

Viêm màng bồ đào trước (viêm mống mắt, viêm mống mắt thể mi). Viêm thượng củng mạc, viêm củng mạc và viêm cơ (vận nhãn). Nhãn viêm giao cảm. Chloramphenicol được chỉ định khi tác nhân gây nhiễm trùng kháng với các kháng sinh khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.

Chấn thương (trầy xướt) hay loét giác mạc. Nhiễm Herpes simplex, hay các virus khác ở mắt. Bệnh đậu bò, các nhiễm trùng nung mủ chưa được điều trị, lao.

Glaucoma.

Rối loạn chức năng gan nặng và bệnh về máu nặng do suy tủy xương. Rối loạn chuyển hoá porphyrin cấp từng cơn.

Tiền sử gia đình có suy tủy xương.

Trẻ sơ sinh.

Khô mắt, đặc biệt trong trường hợp viêm kết giác mạc khô mắt (hội chứng Sjogren).

Liều và cách dùng

Nhỏ 1 giọt x 4 lần/ngày vào túi kết mạc. Trường hợp cấp tính: Có thể nhỏ mỗi giờ 1 giọt.

Để hạn chế thuốc hấp thu vào toàn thân càng ít càng tốt, cần làm nghẽn đường dẫn nước mắt bằng cách ấn vào cánh mũi gần góc trong của mắt 1-2 phút sau khi nhỏ thuốc. Giống như với tất cả các corticoid khác, liều dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi cần phải được cân nhắc cẩn thận.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Corticoid có thể che lấp, kích hoạt hay làm nặng thêm tình trạng nhiễm trùng của mắt. Nếu tình trạng mắt không cải thiện sau 7-8 ngày điều trị, cần cân nhắc chọn lựa một biện pháp điều trị khác.

Chloramphenicol có nguy cơ gây thiếu máu bất sản hay các loạn sản máu khác. Vì thế, cần phải cân nhắc đánh giá lợi hại khi dùng cho từng bệnh nhân. Chỉ nên dùng thuốc này khi các biện pháp điều trị khác không hiệu quả hay có chống chỉ định.

Không nên dùng chloramphenicol lâu quá 10 ngày.

Trong các nhiễm trùng có tổn hại nhu mô của giác mạc và củng mạc, các corticoid nhỏ tại chỗ có thể làm thủng các mô này.

Do nguy hiểm của các phản ứng toàn thân, không nên dùng thuốc cho trẻ dưới 2 tuổi hoặc bệnh nhân cao huyết áp hay có huyết áp thấp.

Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân viêm mũi khô, cường giáp, tiểu đường, bệnh tim, và đục thủy tinh thể.

Đối với bệnh nhân mang kính tiếp xúc :

Không nên mang kính tiếp xúc khi có nhiễm trùng mắt.

Tương tác thuốc

Không nên dùng đồng thời chloramphenicol với các thuốc diệt khuẩn (penicillin, cephalosporin, gentamicin, tetracyclin, polymyxin B, vancomycin hoặc sulphadiazine). Cũng không nên dùng đồng thời với các thuốc điều trị toàn thân có tác dụng phụ trên hệ tạo máu, các thuốc sulphonylurea, các dẫn xuất của coumarin, thuốc hydantoins và methotrexate.

Mặc dù ít quan trọng, cũng nên cân nhắc các tương tác thuốc đã biết đối với các corticoid dùng toàn thân.

Tác dụng không mong muốn

Cảm giác xót nhẹ thoáng qua ngay sau khi nhỏ thuốc. Thuốc có thể xuống miệng gây vị đắng. Phản ứng dị ứng dưới dạng chàm mí mắt hoặc viêm giác mạc chấm có thể xảy ra ở một số hiếm trường hợp.

Loạn sản máu bất hồi phục một phần (thiếu máu bất sản, giảm 3 dòng tế bào máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, không có bạch cầu hạt) đã xảy ra ở một vài trường hợp riêng lẻ sau điều trị bằng chloramphenicol nhỏ mắt. Tuy nhiên, độ nặng và thời điểm xuất hiện không tương quan với liều dùng cao và thường xuyên trong các thử nghiệm này.

Mặc dù thuốc co mạch được dùng với liều thấp trong các thuốc nhỏ tại chỗ, tác động giống giao cảm toàn thân vẫn có thể xảy ra, đặc biệt ở trẻ em và người già. Trống ngực, loạn nhịp tim, tăng trương lực, nhức đầu vùng chẩm, tái nhợt, run, đổ mồ hôi, tăng nhãn áp (góc đóng), và sung huyết phản ứng có thể xảy ra.