TAGAMET

Mục lục

1 Dạng trình bày
2 Dạng đăng kí
3 Thành phần
4 Dược lực học
5 Dược động học
6 Chỉ định
7 Chống chỉ định
8 Liều và cách dùng
9 Chú ý đề phòng và thận trọng
10 Tương tác thuốc
11 Tác dụng không mong muốn
12 Quá liều
13 Bảo quản

Tagamet là thuốc kháng viêm phi steroid có thành phần chính là cimetidin dùng để điều trị loét dạ dày, tá tràng.

Dạng trình bày

Viên bao, viên sủi , ống tiêm

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi 1 viên bao: Cimetidine 200mg; 400mg; 800mg.

Mỗi 1 viên sủi: Cimetidine 800mg.

Mỗi 1 ống tiêm: Cimetidine 200mg.

Dược lực học

Cimetidine liên kết với H2 -receptor nằm trên màng đáy của tế bào thành dạ dày, ngăn chặn tác dụng của histamine. Sự ức chế cạnh tranh này dẫn đến giảm bài tiết axit dạ dày, hạn chế được tác động của acid dịch vị đến dạ dày.

Dược động học

– Độ thanh thải toàn thân cao (500 đến 600 ml / phút) và chủ yếu được xác định bằng độ thanh thải thận.

– Thể tích phân phối (Vd beta hoặc Vdss) là 1 L / kg và tương đương với trọng lượng cơ thể.

– Nửa đời thải trừ khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối ở những đối tượng khỏe mạnh là khoảng 60%. Ở những bệnh nhân bị loét dạ dày, sinh khả dụng là khoảng 70%, nhưng sự thay đổi lớn hơn nhiều so với những người khỏe mạnh.

– Hấp thu và thanh thải cimetidine là tuyến tính sau liều 200 và 800mg.

– Nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định trên liều 1000mg tiêu chuẩn hàng ngày là 1,0 microgam / ml (khoảng 0,64-1,64 microgam / ml) Khi dùng cùng với thức ăn, mức độ hấp thu không thay đổi, nhưng tốc độ hấp tu bị chậm hơn và chỉ có 1 đỉnh trong đường cong nồng độ trong huyết tương là rõ ràng.

– Liên kết với protein huyết tương là 20%

– Từ 50 đến 80% liều dùng tiêm tĩnh mạch được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng cimetidine không thay đổi. Phần này ít hơn sau khi uống, nhưng không phụ thuộc vào liều lượng. Ở bệnh nhân loét, 40% được phục hồi không thay đổi trong nước tiểu sau khi uống.

– Bài tiết qua đường mật của cimetidine chỉ chiếm 2% liều dùng

Chỉ định

Điều trị loét tá tràng hoặc loét dạ dày lành tính bao gồm loét do các thuốc kháng viêm không steroid, loét tái phát và loét chỗ nối, trào ngược dạ dày – thực quản và các bệnh khác mà tác động giảm tiết acid dịch vị của Tagamet cho thấy có hữu ích.

Chống chỉ định

Quá mẫn với cimetidine.

Liều và cách dùng

-Tagamet thường được dùng theo đường uống, nhưng có thể dùng theo đường tiêm hay qua ống thông mũi dạ dày để thay thế toàn bộ hay một phần liều uống được đề nghị khi không thể dùng theo đường uống hay đường này được cân nhắc cho là không thích hợp. Tổng liều hàng ngày theo bất cứ mọi đường dùng thường không vượt quá 2,4 g. Nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận.

Người lớn

-Người lớn – dùng theo đường uống: Đối với những bệnh nhân loét tá tràng hay loét dạ dày lành tính, nên dùng liều đơn hàng ngày 800 mg vào lúc đi ngủ. Có thể dùng 400 mg hai lần mỗi ngày trong bữa ăn sáng và vào lúc đi ngủ.

-Người lớn – dùng theo đường tiêm bắp: Liều tiêm bắp thường là 200 mg, có thể
lập lại mỗi bốn đến sáu giờ.

-Người lớn – dùng theo đường tiêm tĩnh mạch: Liều tiêm tĩnh mạch thông thường là 200 – 400 mg, có thể lập lại mỗi bốn đến sáu giờ. Nếu không thể tránh việc tiêm tĩnh mạch trực tiếp, nên tiêm chậm 200 mg tối thiểu 5 phút, và có thể lập lại mỗi bốn đến sáu giờ. Tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây loạn nhịp tim. Nếu bệnh nhân bị suy tim mạch, hay khi cần dùng liều cao hơn, nên pha loãng liều và tiêm ít nhất 10 phút. Trong những trường hợp này tốt hơn nên dùng theo đường tiêm truyền.

Người cao tuổi

-Người lớn tuổi: Có thể dùng liều thông thường dành cho người lớn trừ phi có suy thận rõ rệt.

Trẻ em

-Trẻ em (trên 1 tuổi) : 25-30 mg/kg thể trọng mỗi ngày chia làm nhiều lần theo đường uống hay đường tiêm.

-Trẻ em (dưới 1 tuổi): Chưa được khảo sát đầy đủ ; sử dụng liều 20 mg/kg thể trọng mỗi ngày, chia làm nhiều lần.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Ở bệnh nhân suy thận, nên giảm liều theo độ thanh thải creatinine.Điều trị với Tagamet có thể giảm hoăc mất các triệu chứng và cho phép làm lành tạm thời ung thư dạ dày. Nên đặc biệt lưu ý đến khả năng làm chậm trễ chẩn đoán ở bệnh nhân trung niên và cao tuổi hơn, mới bị các triệu chứng đau dạ dày hay vừa mới thay đổi triệu chứng đau dạ dày. Nên thận trọng theo dõi đều đặn bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, đặc biệt là ở người lớn tuổi đang được điều trị với Tagamet và một thuốc kháng viêm không steroid.

Ở bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc hay đang bị các bệnh có thể làm giảm số lượng tế bào máu, nên lưu ý đến khả năng rằng tác động đối kháng thụ thể H2 có thể làm tăng tác dụng này. Nồng độ cimetidine tuần hoàn trong máu bị giảm qua lọc máu và nên dùng cimetidine sau khi lọc máu, tuy nhiên, nồng độ thuốc không thay đổi trong thẩm phân phúc mạc. Nên tránh tiêm tĩnh mạch nhanh cimetidine (dưới 5 phút)

-Cũng giống như các thuốc khác, nên tránh dùng thuốc lúc có thai ngoại trừ có ý kiến của bác sĩ cho là cần thiết.

Tương tác thuốc

Tagamet có thể làm kéo dài sự đào thải của thuốc được chuyển hóa qua con đường oxy hóa ở gan. Tương tác dược lý với các thuốc chống đông loại uống, phenytoin, theophylline và lignocaine loại tiêm tĩnh mạch có thể có ý nghĩa trên lâm sàng. Tagamet có thể tuwong tác với các thuốc như:

Amiodarone;

Thuốc kháng nấm nhóm azole như fluconazole, ketoconazole;

Thuốc chẹn kênh canxi như diltiazem, nifedipine, verapamil;

Carbamazepine;

Carmustine;

Carvedilol;

Nhóm benzodiazepines;

Cisapride;

Chloroquine;

Theophyllines;

Tác dụng không mong muốn

– Tiêu chảy, chóng mặt, nổi ban hay viêm mạch quá mẫn, thường nhẹ và thoáng qua, và chứng mệt mỏi cũng đã được báo cáo.

– Chứng to vú ở nam giới đã được ghi nhận và hầu như hồi phục sau khi ngưng thuốc.

– Đôi khi có các báo cáo về gia tăng nồng độ creatinine huyết tương, tăng transaminase huyết thanh và một vài trường hợp viêm gan hiếm gặp.

– Đã xuất hiện tình trạng lú lẫn có hồi phục, thường là ở người lớn tuổi hay bệnh nhân có sẵn bệnh nặng như ở bệnh nhân bị suy thận.

– Chứng giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu, bao gồm cả mất bạch cầu hạt, có tính hồi phục sau khi ngưng thuốc đã được báo cáo hiếm khi xuất hiện ; giảm toàn thể huyết cầu và thiếu máu bất sản đã được báo cáo rất hiếm.

– Có rất ít báo cáo về viêm thận kẽ, viêm tụy cấp, sốt, nhức đầu, đau cơ, đau khớp, chậm nhịp xoang, nhịp tim nhanh và blốc tim, tất cả đều có hồi phục khi ngưng điều trị. Cũng giống như các thuốc đối kháng thụ thể H2 khác, có rất hiếm báo cáo về trường hợp phản vệ.