Mục lục
Thành phần thuốc Concor: Bisoprolol fumarate
Viên bao dễ bẻ 5 mg: vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ
Thành phần
Cho 1 viên Bisoprolol fumarate 5 mg
Dược lực
Chẹn beta 1 chọn lọc cao trên tim.
Bisoprolol ức chế đặc hiệu tác động của catecholamine tại các thụ thể adrenergic b1. Nó không có tác dụng giao cảm nội sinh, và cũng không có tác dụng ổn định màng hay ức chế tim trực tiếp.
Đặc tính “chọn lọc” trên cơ tim của bisoprolol không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucide và không có ảnh hưởng đến tác dụng giãn phế quản. Bisoprolol ức chế những cơn cao huyết áp đột ngột do gắng sức và kích thích.
Tác dụng của bisoprolol uống một viên mỗi ngày kéo dài 24 giờ.
Những khảo cứu thực hiện với Bisoprolol cho thấy tác dụng như nhau ở mọi lứa tuổi, kể cả người lớn tuổi đã có cao huyết áp.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
Sinh khả dụng của bisoprolol rất cao (88%) và không bị ảnh hưởng do sự khác biệt giữa các nhóm cá thể. Hấp thu của thuốc không bị thay đổi bởi thức ăn. Nồng độ trong huyết tương tối đa đạt được sau 2, 6 giờ sau khi uống.
Phân bố
Thể tích phân bố là 216 lít. Liên kết với proteine huyết tương yếu (30%) giúp bisoprolol phân bố thuận lợi ở mô.
Chuyển hóa
Bisoprolol được chuyển hóa khoảng 40% ở gan và chuyển thành chất không còn hoạt tính
Thời gian bán hủy huyết tương và độ thanh thải
Thời gian bán hủy huyết tương của bisoprolol khoảng 11 giờ nên cho phép tác dụng chống tăng huyết áp dùng 1 liều mỗi ngày. Độ thanh thải của gan và thận gần như tương đương với nhau.
Sự bài tiết
Khoảng 50% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng không thay đổi. Những chất chuyển hóa tạo thành ở gan cũng được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.
Sau khi dùng đường uống, dược động học của bisoprolol là tuyến tính trong giới hạn liều lượng 5 đến 40 mg.
CHỈ ĐỊNH
– Cao huyết áp.
– Phòng những cơn đau thắt ngực.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Tuyệt đối:
– Bloc nhĩ thất độ cao, không dùng máy.
– Nhịp tim chậm mức độ nặng, dưới 45-50 lần/phút.
– Suy tim ứ huyết không kiểm soát.
– Kết hợp với floctafenine
Tương đối:
– Kết hợp với amiodarone
– Suyễn.
LIỀU SỬ DỤNG
Cao huyết áp động mạch:
Liều lượng thường dùng là 1 viên 5 mg mỗi ngày vào buổi sáng.
Tuy nhiên trong trường hợp nặng, liều cần thiết có thể là 10 mg.
Ngoài ra, tác dụng cộng hưởng có thể đạt được khi kết hợp với các thuốc lợi tiểu.
Liều lượng trong trường hợp suy thận:
Trường hợp suy thận nhẹ hay vừa (ClCr > 20 ml/phút): không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng.
Trường hợp suy thận nặng (ClCr <= 20 ml/phút), thời gian bán thải chỉ hơi kéo dài: trong những trường hợp như vậy, cần khuyến cáo không nên vượt quá liều thường ngày là 5 mg Bisoprolol và chia đôi để dùng 2 lần/ngày.
Trường hợp suy gan: không cần hiệu chỉnh
Phòng ngừa những cơn đau thắt ngực: liều dùng là 1 viên 5 mg. Mỗi ngày uống 1 lần duy nhất, có thể dùng 2 viên mỗi ngày nếu cần thiết.
Đề phòng và thận trọng lúc dùng
Đề phòng
Trong điều trị cơn đau thắt ngực không nên ngưng thuốc đột ngột, vì ngưng thuốc đột ngột có thể đưa đến những rối loạn nhịp trầm trọng, nhồi máu cơ tim, đột tử.
Các vận động viên cần lưu ý rằng biệt dược này chứa hoạt chất có thể đưa đến phản ứng dương tính ở những test được thực hiện khi kiểm tra doping.
Thận trọng lúc dùng
- Những trường hợp ngưng thuốc chẹn beta, nên giảm dần liều lượng, đặc biệt trong điều trị cơn đau thắt ngực và cao huyết áp vì có thể có dấu hiệu cường giao cảm.
- Theo dõi sự xuất hiện dấu hiệu suy tim.
- Dùng thận trọng trong bệnh phế quản tắc nghẽn, khi đã có tiền căn kích thích phế quản. Nên thử nghiệm chức năng hô hấp trước khi sử dụng thuốc.
- Dùng thận trọng trong bloc nhĩ thất độ 1.
- Trường hợp suy thận nặng (Clcr<= 20 ml/phút) cần phải theo dõi chặt chẽ. Ngược lại, suy thận nhẹ hay trung bình không cần thiết phải thay đổi liều, cũng như số lần sử dụng
- Sử dụng thận trọng trong trường hợp có hiện tượng Raynaud.
- Việc sử dụng thuốc chẹn beta trong điều trị cao huyết áp do u tuyến thượng thận đòi hỏi những thận trọng đặc biệt.
Sơ sinh:
Ở trẻ sơ sinh mà mẹ đang điều trị, tác dụng của thuốc chẹn beta kéo dài nhiều ngày sau khi sinh: thường lượng thuốc đọng lại không gây hậu quả lâm sàng, nhưng có thể gây suy tim do các phản ứng tim mạch còn bù kém, cần phải nhập viện săn sóc đặc biệt để đề phòng suy tim sung huyết (nguy cơ phù phổi cấp). Ngoài ra chậm nhịp tim, suy hô hấp, hạ đường huyết cũng được báo cáo. Do đó cần theo dõi nghiêm ngặt trẻ sơ sinh (tần số tim, đường huyết) trong 3 đến 5 ngày đầu đời.
Gây mê tổng quát:
Trường hợp phẫu thuật, bác sĩ cần báo cho chuyên viên gây mê hồi sức biết là có sử dụng Bisoprolol. Ngưng dùng thuốc chẹn beta 48 giờ trước cuộc gây mê. Ở bệnh nhân suy mạch vành nặng, cần thiết tiếp tục điều trị đến khi phẫu thuật, để tránh những nguy cơ liên quan đến ngưng đột ngột thuốc chẹn beta
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Lúc có thai: Những kết quả nghiên cứu thực hiện ở động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai. Hiện tại không có các dữ liệu ở người.
Lúc nuôi con bú: Thuốc chẹn beta được bài tiết ở sữa. Nguy cơ xuất hiện hạ đường huyết và chậm nhịp tim chưa được đánh giá. Vì vậy nên tránh cho con bú trong lúc điều trị.
Tương tác thuốc
Chống chỉ định phối hợp
– Floctafenine : trường hợp sốc hay hạ huyết áp do floctafenine, giảm phản ứng còn bù tim mạch bởi thuốc chẹn beta.
Không nên phối hợp
– Amiodarone: rối loạn hệ co thắt, hệ tự động hay hệ dẫn truyền (giảm cơ chế giao cảm bù trừ).
Thận trọng khi phối hợp
– Chẹn kênh calci: có nguy cơ rối loạn hệ tự động, hệ dẫn nút, nhĩ thất, tăng khả năng suy tim (do tác dụng cộng hưởng). Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ đặc biệt ở người lớn tuổi và lần đầu điều trị.
– Chống loạn nhịp tim nhóm Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) và nhóm Ic (propafenone): nguy cơ rối loạn hệ co thắt, hệ tự động, hệ dẫn truyền (mất cơ chế giao cảm bù trừ). Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ.
– Thuốc gây mê halogen: phản ứng tim mạch còn bù bị giảm. Thông báo cho chuyên viên gây mê về việc dùng bisoprolol.
– Clonidine: khi ngưng đột ngột điều trị clonidine, áp suất động mạch tăng nghiêm trọng dẫn đến nguy cơ xuất huyết não do tác dụng giao cảm.
– Baclofene: tăng tác dụng hạ áp, có thể gây hạ áp quá mức
– Insuline và sulfamide hạ đường huyết: tất cả các chất chẹn beta đều có thể che dấu một số triệu chứng hạ đường huyết. Thông báo cho bệnh nhân và tăng cường kiểm soát đường huyết ở giai đoạn đầu điều trị.
– Thuốc bao vết loét dạ dày ruột (aluminium hydroxyde): có thể làm giảm hấp thu thuốc chẹn beta, nên dùng chất chống acide cách xa thuốc chẹn beta (ví dụ 2 giờ).
– Lidocạne: tăng nồng độ huyết tương của lidocạne dẫn đến có thể gia tăng những tác dụng ngoại ý về thần kinh và tim mạch.
– Thuốc cản quang gốc iode: trong trường hợp sốc hay hạ áp do chất cản quang gốc iode, thuốc chẹn beta làm giảm những phản ứng bù trừ về tim mạch. Nếu có thể thì ngưng điều trị chẹn beta trước khi chụp Xquang
Lưu ý khi phối hợp
– Indomethacine và NSAIDs khác: có nguy cơ giảm tác dụng hạ áp.
– Thuốc an thần kinh, thuốc chống trầm cảm họ imipramine (loại ba vòng): tăng tác dụng hạ áp và nguy cơ gia tăng hạ huyết áp thế đứng.
– Corticọde, tetracosactide (đường toàn thân): giảm tác dụng hạ áp.
– Dihydropyridine: nguy cơ hạ áp quá mức, trụy tim mạch ở những bệnh nhân suy tim tiềm tàng hay không kiểm soát được.
– Mefloquine: nguy cơ chậm nhịp tim.
Tác dụng không mong muốn
Thông thường là nhẹ:
- Rối loạn tiêu hóa, đau dạ dày, buồn nôn, mửa, tiêu chảy.
- Suy nhược ở giai đoạn đầu điều trị.
- Mất ngủ, ác mộng.
- Hội chứng Raynaud và dị cảm đầu chi.
Nhưng cũng có thể gặp các tác dụng phụ nặng như:
- Bloc nhĩ-thất, chậm nhịp tim trầm trọng, tụt huyết áp.
- Suy tim.
- Cơn suyễn.
- Hạ đường huyết.
- Quá mẫn
Quá liều
Trong trường hợp tim đập chậm hoặc hạ huyết áp quá mức, có thể dùng:
- Atropine 1 mg đến 2 mg tiêm tĩnh mạch.
- Nếu cần thiết, tiếp theo có thể dùng isoprenaline hay orciprenaline.
Trong trường hợp tim mất bù ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng thuốc chẹn beta:
- Glucagon với liều lượng 0,3 mg/kg (liều lượng dùng cho trẻ sơ sinh có mẹ bị bệnh tiểu đường).
- Nhập viện ở khoa ICU
- Isoprenaline
- Tìm hiểu thêm về bệnh tim mạch
Hãng xản xuất: Merck KGaA
