T

thuốc telfast

Thuốc TELFAST

Thuốc Telfast là thuốc kháng histamine có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. 

Thuốc Telfast là kháng histamine có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. 

Viên nang 60 mg: vỉ 10 viên, hộp 5 vỉ – Bảng B.

THÀNH PHẦN

Fexofenadine chlorhydrate   60 mg

Tá dược: croscarmellose sodium, gelatin, lactose, cellulose vi tinh thể, tinh bột đã gelatin hóa

DƯỢC LỰC HỌC

Cơ chế tác dụng

Fexofenadine, chất chuyển hóa của terfenadine, là một chất kháng histamine có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên. Fexofenadine ức chế sự co phế quản gây nên do kháng nguyên ở chuột lang nhạy cảm, và ức chế sự tiết histamine từ dưỡng bào màng bụng của chuột cống. Trên động vật thí nghiệm, không thấy có tác dụng kháng cholinergic hoặc ức chế thụ thể a 1-adrenergic.

Hơn nữa, không thấy có tác dụng an thần hoặc các tác dụng khác trên hệ thần kinh trung ương.

Nghiên cứu trên loài chuột cống về sự phân bố ở mô của fexofenadine bằng đồng vị phóng xạ, cho thấy thuốc này không vượt qua hàng rào máu-não.

Dược lực

Mề đay và phản ứng ban đỏ

Nghiên cứu mề đay và phản ứng ban đỏ do histamine gây nên ở da người, sau khi uống liều duy nhất và liều 2 lần mỗi ngày 20 mg và 40 mg fexofenadine chlorhydrate, nhận thấy thuốc có tác dụng kháng histamine sau 1 giờ, đạt hiệu lực cao nhất sau 2-3 giờ, và tác dụng vẫn còn sau 12 giờ. Không thấy có dấu hiệu lờn thuốc sau 28 ngày dùng thuốc.

Tác dụng trên khoảng QTc

Không thấy có sự gia tăng có ý nghĩa thống kê của khoảng QTc so với placebo.

Nghiên cứu lâm sàng

Trong 3 thử nghiệm, kéo dài 2 tuần lễ, đa trung tâm, theo phương pháp ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với placebo, ở người bệnh 12-68 tuổi có viêm mũi dị ứng (n = 1634), thấy fexofenadine chlorhydrate, uống 60 mg 2 lần mỗi ngày, làm giảm rõ rệt tổng số điểm của các triệu chứng (tổng số các điểm của mỗi triệu chứng hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngứa vòm miệng và họng, mắt ngứa đỏ, chảy nước mắt) so sánh với placebo.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Người lớn khỏe mạnh

Ở những người đàn ông tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống liều duy nhất 2 viên 60 mg, fexofenadine chlorhydrate được hấp thu nhanh với thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 2,6 giờ. Thời gian bán hủy trung bình của Fexofenadine là 14,4 giờ sau khi uống 60 mg, 2 lần mỗi ngày, ở người tình nguyện bình thường.

Những nghiên cứu ở người cho thấy sau khi uống fexofenadine chlorhydrate đánh dấu bằng 14C, tìm thấy khoảng 80% trong phân và 11% trong nước tiểu. Khoảng 5% tổng liều được chuyển hóa. Vì chưa xác định được độ sinh khả dụng tuyệt đối của fexofenadine chlorhydrate, nên chưa rõ thành phần thải trừ qua phân là thuốc không được hấp thu hay là do sự thải qua mật.

Dược động học của fexofenadine chlorhydrate ở người bệnh viêm mũi dị ứng cũng giống như ở người khỏe mạnh. Nồng độ đỉnh của Fexofenadine trong huyết tương giống nhau ở thiếu niên (12-16 tuổi) và người trưởng thành.

60-70% Fexofenadine gắn vào protein huyết tương, chủ yếu gắn vào albumin và a1-acid glycoprotein.

Những đối tượng đặc biệt

Tác động của tuổi tác có thể làm sai lệch sự khác biệt về dược động học ở một số đối tượng đặc biệt.

Ảnh hưởng của tuổi tác

Ở người cao tuổi (>= 65 tuổi), 99% có nồng độ đỉnh của Fexofenadine trong huyết tương cao hơn ở người tình nguyện bình thường (< 65 tuổi). Thời gian bán hủy trung bình giống như ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Người suy thận

Ở những người suy thận nhẹ tới nặng, nồng độ đỉnh của Fexofenadine trong huyết tương lớn hơn so với ở người tình nguyện khỏe mạnh; thời gian bán hủy trung bình ở những đối tượng suy thận trên cũng dài hơn so với người khỏe mạnh.

Nồng độ đỉnh của Telfast trong huyết tương người thẩm phân (độ thanh thải creatinine < 10 ml/phút) cao hơn (82%) và thời gian bán hủy dài hơn (31%) so với ở người tình nguyện khỏe mạnh. Dựa vào sự tăng độ khả dụng sinh học và thời gian bán hủy, nên dùng liều duy nhất 60 mg/24 giờ, lúc khởi đầu dùng thuốc ở người suy thận.

Người suy gan

Dược động học của fexofenadine chlorhydrate ở người suy gan không khác nhiều so với ở người khỏe mạnh.

Ảnh hưởng của giới tính

Qua nhiều thử nghiệm, không có khác biệt giữa giới nam và nữ về dược động học của Fexofenadine.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em = 12 tuổi.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Đã biết có tăng cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em 12 tuổi.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Liều khuyến cáo cho Telfast là 60 mg mỗi lần, uống 2 lần mỗi ngày cho người lớn và trẻ em >= 12 tuổi.

Liều khởi đầu cho người suy thận là một lần duy nhất 60 mg/24 giờ (xin đọc phần “Dược lực”).

Không cần giảm liều ở người già và bệnh nhân suy gan.

Dùng cách xa 2 giờ đối với các thuốc kháng acid có chứa gel aluminium hay magnesium.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Tác dụng gây ung thư, biến dị, ảnh hưởng đến sự sinh sản

Không thấy có tác dụng gây ung thư ở chuột nhắt và chuột cống uống liều hàng ngày 50 và 150 mg/kg terfenadine trong 18 và 24 tháng : những liều này phản ánh giá trị AUC trong huyết tương của Fexofenadine gấp 4 lần giá trị điều trị trên người (dựa vào liều fexofenadine chlorhydrate 60 mg, 2 lần mỗi ngày).

Thử nghiệm in-vitro cho kết quả không thấy fexofenadine chlorhydrate gây biến dị.

Có thai

Tác dụng gây quái thai: Loại C.

Chưa có nghiên cứu thích hợp và có kiểm soát chặt trên phụ nữ mang thai. Khi mang thai chỉ nên dùng fexofenadine chlorhydrate nếu lợi ích điều trị hơn hẳn những nguy cơ có thể gặp đối với thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có nghiên cứu thích hợp và có kiểm soát chặt trên phụ nữ cho con bú. Vì có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người, nên cần thận trọng khi dùng fexofenadine chlorhydrate ở phụ nữ cho con bú.

Dùng cho trẻ em

Chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của Telfast ở bệnh nhi dưới 12 tuổi.

Dùng cho người cao tuổi

Thử nghiệm so sánh với placebo, 42 bệnh nhân, tuổi 60-68, uống liều 20 mg – 240 mg Fexofenadine, 2 lần mỗi ngày, trong 2 tuần liền. Những tác dụng ngoại ý ở nhóm này tương đương với ở nhóm dưới 60 tuổi.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Ở 2 nghiên cứu riêng rẽ, uống fexofenadine chlorhydrate 120 mg 2 lần mỗi ngày (gấp đôi liều khuyến cáo) phối hợp với erythromycine 500 mg mỗi 8 giờ hoặc ketoconazole 400 mg liều duy nhất trong 24 giờ ở điều kiện ổn định trên người tình nguyện bình thường khỏe mạnh (n = 24 ởmỗi nghiên cứu). Kết quả không nhận thấy có sự khác biệt về tác dụng có hại hoặc về khoảng QTc ở điện tim ở người dùng Fexofenadine đơn thuần hoặc phối hợp với erythromycin hoặc ketoconazole.

Thuốc phối hợp:

Thuốc kháng acid chứa gel aluminium hay magnesium làm giảm độ sinh khả dụng của fexofenadine chlorhydrate.

Không có tương tác giữa Fexofenadine và omeprazole.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Những tác dụng ngoại ý ghi nhận trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát dùng placebo ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng với tỷ lệ hơn 1%

Tác dụng ngoại ý

Fexofenadine 60 mg Uống 2 lần/24 giờ (n=679) Placebo Uống 2 lần/24 giờ(n=671)
Nhiễm virút (cảm, cúm) 2,5% 1,5%
Buồn nôn 1,6% 1,5%
Đau bụng kinh 1,5% 0,3%
Buồn ngủ 1,3% 0,9%
Khó tiêu 1,3% 0,6%
Mệt mỏi 1,3% 0,9%

Hơn 1% bệnh nhân uống fexofenadine chlorhydrate (60 mg 2 lần mỗi ngày) có tác dụng phụ, nhưng thường gặp hơn ở nhóm placebo, bao gồm nhức đầu và ngứa họng.

Tần số và mức độ của những bất thường trong xét nghiệm tương đương giữa hai nhóm bệnh nhân dùng fexofenadine chlorhydrate và placebo.

QUÁ LIỀU

Thông tin về quá liều cấp tính chỉ được giới hạn qua những kinh nghiệm từ những thử nghiệm lâm sàng thực hiện trong thời gian triển khai Telfast. Dùng liều một lần duy nhất 800 mg fexofenadine chlorhydrate (ở 6 người tình nguyện khỏe mạnh) và liều 690 mg, 2 lần mỗi ngày, dùng 1 tháng liền (3 người tình nguyện khỏe mạnh), đã không thấy tác dụng ngoại ý đáng kể trong lâm sàng.

Trong trường hợp quá liều, dùng những biện pháp cơ bản để loại phần thuốc chưa được hấp thu.

Cũng cần điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Thẩm phân lọc máu không loại được tốt Fexofenadine khỏi máu (chỉ loại khoảng 1,7%) sau khi uống terfenadine.

BẢO QUẢN

Bảo quản ở nhiệt độ phòng (15-30oC).

Benh.vn

(Chưa có đánh giá)

Loading...

Nguồn tham khảo

Sản phẩm cùng nhóm bệnh

Đăng ký nhận tư vấn miễn phí

Đăng ký nhận tư vấn miễn phí