TOBRAMYCIN

Tobramycin thuộc nhóm kháng sinh aminoglycosid dùng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn

Dạng trình bày

Lọ 5 ml 0,3% để nhỏ mắt; tuýp 3,5 g mỡ tra mắt 0,3%.

Thuốc tiêm: Lọ 20 mg/2 ml, 60 mg/6 ml, 80 mg/8 ml, 80 mg/2 ml, 1,2 g/30 ml.

Lọ 1,2 g bột tobramycin sulfat vô khuẩn để pha tiêm.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Tobramycin sulfat

Dược lực học

Thuốc có tác dụng ức chế tổng hợp protein và chứa một phân tử amin-gắn glycoside

Dược động học

– Hấp thu: tobramycin được hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp . thuốc đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau khi tiêm bắp khoảng 30- 90 phút

– Phân bố: Tobramycin gần như không liên kết với prorein huyết tương . thuốc phân bố trong mô, dịch cơ theersau khi tiêm thuốc. nồng độ thuốc qua mật và phân rất thấp nên thuốc bài tiết qua mật ít. Sau khi tiêm nống độ tobramycin trong dịch não tủy thường thấp và nồng độ này phụ thuộc vào liều dùng, tốc độ thâm nhập thuốc, mức độ viêm màng não. thuốc cũng ít phân bố trong đờm, dịch màng bụng, dịch ổ ap-xe. Thuốc có thể đi qua màng nhau. nồng đọ thuốc bình thường tại vỏ thận cao gấp nhiều lần nồng đôh thuốc trong huyết thanh

– Chuyển hóa: Sau khi dùng qua đường tiêm, chỉ một phần nhỏ được chuyển hóa ở gan

– Thải trừ: phần lớn tobramycin được thải trừ qua lọc ở cầu thận. Độ thanh thải cầu thận tương tự như độ thanh thải creatinin nội sinh. t1/2 thuốc là 2 h

Chỉ định

Ðược chỉ định trong các bệnh nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng, đặc biệt với các bệnh mà nguyên nhân chưa rõ ràng hoặc bị nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn Gram âm. Trong các trường hợp khác phải theo dõi kháng sinh đồ. Trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng, tobramycin được dùng phối hợp với 1 kháng sinh nhóm beta – lactam.

Trong các bệnh nhiễm khuẩn toàn thân do Pseudomonas spp. gây ra, tobramycin có thể dùng phối hợp với một kháng sinh nhóm beta – lactam chống Pseudomonas. Trong bệnh viêm nội tâm mạc do Streptococcus faecalis hoặc alpha – Streptococcus gây ra có thể dùng tobramycin phối hợp với ampicilin hoặc benzyl penicilin nhưng phải tiêm riêng rẽ.

Tobramycin có thể dùng dưới dạng thuốc nước hay mỡ tra mắt 0,3% cho những bệnh nhiễm khuẩn ở mắt, và trước đây đã được dùng để xông cho người bệnh xơ nang tụy.

Chống chỉ định

Với người có tiền sử dị ứng với các kháng sinh loại aminoglycosid, người nghe kém và có bệnh thận.

Liều và cách dùng

* Thuốc tiêm tobramycin

– Tobramycin có thể tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch. Cũng giống như gentamicin, tobramycin nên dùng cùng với penicilin hoặc cephalosporin. Phải tiêm các thuốc riêng rẽ.

– Người lớn:

+Nhiễm khuẩn nặng: 3 mg/kg/ngày, chia làm 3 liều bằng nhau, cách 8 giờ một lần.

+Nhiễm khuẩn đường tiết niệu nhẹ và vừa: đáp ứng tốt với liều 2 – 3 mg/kg/ngày, mỗi ngày tiêm bắp một lần.

+ Nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: Có thể dùng tới 5 mg/kg/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Liều cần phải giảm xuống tới 3 mg/ngày, ngay khi lâm sàng chỉ
định.

Ðể đạt nồng độ điều trị trong huyết thanh ở người bệnh xơ nang tụy, có thể cần phải dùng tới liều 8 – 10 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần. Phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh.

-Trẻ em:

Trẻ em: 6 – 7,5 mg/kg/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần.

Trẻ đẻ non hoặc trẻ sơ sinh đủ tháng từ một tuần tuổi trở xuống có thể dùng tới 4 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ.

Thời gian điều trị thường kéo dài 7 – 10 ngày.

Người bệnh suy giảm chức năng thận:

Sau khi tiêm 1 liều 1 mg/kg, liều lượng tiếp theo ở những người bệnh này phải được điều chỉnh với liều thấp hơn và khoảng cách tiêm 8 giờ một lần hoặc với liều bình thường nhưng kéo dài khoảng cách.

Ðối với các nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng, có thể dùng gấp rưỡi các liều khuyến cáo. Liều phải giảm xuống càng sớm càng tốt sau khi bệnh đỡ.

-Pha chế dung dịch tiêm

Ðể chuẩn bị dung dịch pha loãng truyền tĩnh mạch, cho mỗi liều vào từ 50 đến 200 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% tiêm, để có nồng độ không vượt quá 1 mg (base) cho một ml (0,1%). Với dung dịch thu được, tiêm chậm trong vòng 30 – 60 phút để tránh chẹn thần kinh – cơ. Ðối với trẻ em, cần pha loãng với thể tích nhỏ hơn theo tỷ lệ tương ứng.

-Tra mắt

Tobramycin tra mắt được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn mắt do các chủng nhạy cảm: Viêm mi mắt, viêm kết mạc, viêm túi lệ, viêm giác mạc…

-Mỡ tra mắt

Các nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: Tra vào kết mạc một dải thuốc mỡ (khoảng 1,25 cm), cứ 3 đến 4 giờ một lần. Tiếp tục điều trị cho tới khi đỡ, sau đó giảm số lần tra.

– Dung dịch tobramycin tra mắt

Tra 1 giọt vào kết mạc, 4 giờ một lần khi bị nhiễm khuẩn nhẹ và vừa. Với nhiễm khuẩn nặng, tra vào kết mạc 1 giọt, cứ 1 giờ một lần. Tiếp tục điều trị cho tới khi đỡ, sau đó giảm số lần tra.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trong quá trình điều trị, cần định kỳ đo nồng độ đỉnh và đáy của thuốc trong huyết thanh. Tobramycin làm tăng khả năng độc về thính giác trong trường hợp phối hợp với cephalosporin. Người ta đã chứng minh không phải nồng độ đỉnh cao gây ra độc tính với cơ quan thính giác và với thận. Ðộc tính có lẽ liên quan đến diện tích dưới đường cong chứ không phải đỉnh đường cong. Vì vậy dùng 1 liều duy nhất/ngày tiêm tĩnh mạch có thể tốt hơn là dùng liều chia nhỏ.

Trẻ sơ sinh chỉ được dùng tobramycin khi mắc bệnh nặng đe dọa tính mạng. Tobramycin phải dùng thận trọng đối với phụ nữ mang thai, người bệnh bị thiểu năng thận từ trước, bị rối loạn tiền đình, bị thiểu năng ở ốc tai, sau phẫu thuật và các điều kiện khác làm giảm dẫn truyền thần kinh cơ.

Thời kỳ mang thai

Tobramycin tập trung ở thận thai nhi và đã được chứng minh gây điếc bẩm sinh cả hai bên tai không hồi phục. Vì vậy phải cân nhắc lợi hại thật cẩn thận khi phải dùng thuốc này trong những tình trạng đe dọa tính mạng hoặc trong những bệnh nặng mà các thuốc khác không dùng được hoặc không có hiệu lực.

Thời kỳ cho con bú

Tobramycin được tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Tuy nhiên thuốc rất ít được hấp thu qua đường uống và chưa có vấn đề gì đối với trẻ đang bú được thông báo.

Tương tác thuốc

Giống như gentamicin, nếu sử dụng đồng thời hoặc tiếp theo với các chất khác gây độc cơ quan thính giác và thận, có thể làm tăng tính độc của các aminoglycosid. Sử dụng đồng thời tobramycin với các chất chẹn thần kinh – cơ sẽ phong bế thần kinh – cơ và gây liệt hô hấp.