TOLBUTAMID

Tolbutamid là thuốc điều trị đái tháo đường typ 2 có thành phần chính là tolbutamid.

Dạng trình bày

Viên nén 250 mg, 500 mg.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Tolbutamid

Dược lực học

Tolbutamide thuộc về nhóm thuốc sulfonylureas. Thuốc hoạt động bằng cách kích thích giải phóng insulin tự nhiên trong cơ thể và giúp khôi phục lại lượng insulin cần thiết bình thường trong cơ thể.

Chỉ định

Tolbutamid được dùng để điều trị đái tháo đường thường không phụ thuộc insulin (typ II), thể nhẹ và vừa mà không đạt được sự kiểm soát đầy đủ đường huyết bằng chế độ ăn đơn thuần. Thuốc có thể nên dùng cho người cao tuổi và người dễ bị hạ đường huyết.

Chống chỉ định

Không dùng tolbutamid cho người có tiền sử quá mẫn với sulfonamid.

Không được dùng tolbutamid cho những người bệnh đái tháo đường phụ thuộc insulin (typ I), hôn mê và tiền hôn mê đái tháo đường, đái tháo đường nhiễm toan ceton, những người bị suy giảm chức năng thận, gan, vỏ thượng thận hoặc tuyến giáp.

Tolbutamid không được dùng trong khi mang thai vì đái tháo đường trong khi mang thai phải điều trị bằng insulin.

Thuốc chống chỉ định cho người bệnh có tình trạng dị hóa cấp, chấn thương, nhiễm khuẩn nặng…., điều trị đái tháo đường ở những người này không nên dùng thuốc dạng uống mà phải chuyển sang dùng insulin.

Không dùng tolbutamid trong các tình trạng hoại thư hoặc suy dinh dưỡng.

Liều và cách dùng

Tolbutamid được dùng theo đường uống. Có thể sử dụng liều độc nhất trong ngày vào buổi sáng, nhưng tốt hơn vẫn là sử dụng theo chia liều. Liều sử dụng thay đổi và cần được điều chỉnh trên từng người bệnh tùy theo mức độ bệnh và đáp ứng điều trị của người bệnh. Liều thường dùng: Từ 500 mg đến 2000 mg/ngày, chia làm 2 – 3 lần, trước bữa ăn.

Ðối với người bệnh mới được chẩn đoán, người bệnh có thể trọng dưới mức bình thường hoặc người bệnh sức khỏe kém, nên bắt đầu với liều thấp (1/2 viên 250 mg hoặc 500 mg) rồi căn cứ vào mức glucose máu để điều chỉnh dần dần, mỗi tuần một lần, cho tới khi đạt yêu cầu kiểm soát đường huyết.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Các thuốc sulphonylurê có chiều hướng gây tăng cân và chỉ được kê đơn khi không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn kiêng. Với người bệnh béo phì nên xem xét dùng metformin.

– Cần thận trọng nói chung với sulphonylurê khi dùng cho người cao tuổi và người suy gan, suy thận do nguy cơ hạ đường huyết. Có thể dùng tolbutamid có thời gian tác dụng ngắn trong trường hợp suy gan, suy thận nhưng phải theo dõi đường huyết chặt chẽ, và dùng với liều thấp nhất có khả năng kiểm soát được đường huyết.

-Thận trọng khi dùng tolbutamid kết hợp với một số thuốc khác như rifampicin, corticosteroid, cimetidin, rượu, cafein (xem mục tương tác thuốc).

– Vẫn phải duy trì chế độ ăn kiêng phù hợp trong thời gian dùng thuốc.

* Thời kỳ mang thai

Tolbutamid không dùng cho người mang thai bị đái tháo đường, bởi vì đái tháo đường trong khi mang thai điều trị và kiểm soát bằng insulin là tốt hơn.

*Thời kỳ cho con bú

Tolbutamid thải trừ qua sữa, nhưng thuốc được coi là thích hợp với người cho con bú.

Tương tác thuốc

Miconazol, ketoconazol làm giảm chuyển hóa của tolbutamid, làm tăng nguy cơ hạ đường huyết nặng, thậm chí dẫn tới hôn mê. Cách phối hợp thuốc này là chống chỉ định.

Các thuốc ức chế men MAO (monoamin oxidase) có thể kéo dài tác dụng của các tác nhân chống đái tháo đường, vì thế tránh dùng cho người đái tháo đường.Rifampicin kích thích sự chuyển hóa của tolbutamid, vì vậy phải tăng liều sulphonylurê.

Hormon tuyến giáp có thể làm tăng nhu cầu thuốc chống đái tháo đường.

Các steroid đồng hóa làm tăng tác dụng hạ glucose huyết, điều đó đòi hỏi giảm liều thuốc chống đái tháo đường.

Các thuốc chẹn beta kéo dài thời gian tác dụng hạ đường huyết của tolbutamid, và làm che lấp những dấu hiệu của giảm glucose huyết (vã mồ hôi, nhịp tinh nhanh, run rẩy). Tăng huyết áp có thể xảy ra trong khi glucose huyết giảm.

Cloramphenicol kéo dài nửa đời thải trừ đối với tolbutamid, có lẽ do ức chế sự chuyển hóa, nên giảm liều tolbutamid là cần thiết khi sử dụng cloramphenicol kéo dài.

Liều dùng cimetidin 1 g/ngày hoặc nhiều hơn có thể làm tăng tác dụng của tolbutamid.

Clofibrat và các chất ức chế enzym chuyển angiotensin làm tăng tác dụng của tolbutamid, đòi hỏi giảm liều tolbutamid.

Các corticosteroid có thể làm tăng nồng độ glucose huyết tương, đòi hỏi tăng liều thuốc chống đái tháo đường.

Thuốc lợi tiểu thiazid có thể làm nặng thêm bệnh đái tháo đường, đòi hỏi tăng liều thuốc chống đái tháo đường.

Fluconazol có thể làm tăng nồng độ của tolbutamid trong huyết tương.

Methyldopa làm giảm chuyển hóa tolbutamid, có thể làm tăng tác dụng giảm glucose huyết của tolbutamid.

Tolbutamid tương tác với rượu, kết quả là gây phản ứng giống như disulfiram (ví dụ như: Ðỏ bừng, đau đầu, nôn và buồn nôn) và làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Các thuốc chống viêm phi steroid làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Cần thiết phải điều chỉnh liều tolbutamid.

Tác dụng không mong muốn

*Thường gặp

– Nôn, buồn nôn, táo bón, đau thượng vị, vị giác suy kém.

– Phát ban, mày đay.

– Hạ đường huyết, đặc biệt người bệnh cao tuổi.

* Ít gặp

– Giảm glucose huyết nặng.

– Ðau đầu, chóng mặt, buồn ngủ.

– Phát ban, đỏ da, ngứa, tăng nhạy cảm da với ánh sáng mặt trời.

* Hiếm gặp

– Giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

– Phát ban, nhạy cảm ánh sáng.

– Enzym gan tăng cao, vàng da.

– Thở nông.

Quá liều

Triệu chứng

Hạ glucose huyết (bồn chồn, ớn lạnh liên tục, vã mồ hôi lạnh, hôn mê, lú lẫn, giảm thân nhiệt, da tái nhợt, khó khăn trong tập trung suy nghĩ, ngủ gà, đói cồn cào, đau đầu liên tục, đau bụng nhẹ, buồn nôn liên tục, bứt rứt, nhịp tim nhanh, co giật, run, đi không vững, mệt mỏi khác thường, yếu ớt, thị giác thay đổi.

Ðiều trị

Glucose hoặc 3 – 4 miếng đường uống với nước. Nếu người bệnh hôn mê, dùng 50 ml dung dịch glucose 50% tiêm tĩnh mạch nhanh. Có thể tiếp tục truyền dung dịch glucose loãng hơn (dung dịch 10%) với tốc độ để duy trì glucose máu ở mức khoảng 5,6 mmol/lít. Người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ trong 24 đến 48 giờ, đề phòng tái phát hạ glucose huyết. Có thể dùng glucagon với liều 1 mg tiêm dưới da hoặc tiêm bắp tới khi phục hồi ý thức.

Bảo quản

Bảo quản thuốc cở các điều kiện nhiệt độ , ánh sáng,.. thích hợp theo yêu cầu bảo quản của thuốc

Không tự ý cho thuốc vào bồn cầu, cống,… khi chưa sử dụng hết thuốc.