ZYPREXA

Zyprexa là thuốc có thành phần chính là Olanzapine được chỉ định cho các bênh về thần kinh như rối loạn lưỡng cực, tâm thần phân liệt.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Cho 1 viên

-Olanzapine 10 mg

-Tá dươc : sáp carnauba, hơp chất màu trắng (titanium dioxide E171, macrogol, polysorbate 80), crospovidone, mực xanh ăn đươc (có chứa màu indigo carmine E132), hydroxypropyl cellulose, lactose monohydrate, magnesium stearate, methylhydroxypropylcellulose, microcrystalline cellulose.

Dược lực học

-Olanzapine gây giảm một cách chon loc sự kích hoạt các tế bào thần kinh dopaminergic ở mesolimbic (A10), nhưng ít có tác dụng đến thể vân (A9) trong chức năng vận động.

-Olanzapine làm giảm đáp ứng né tránh có điều kiện, là một thử nghiệm xác định tác dụng chống loạn thần khi dùng liều thấp hơn liều gây ra chứng giữ nguyên thế, là một tác dụng phụ trên chức năng vận động. Không giống như một số thuốc chống loạn thần khác, olanzapine gây tăng đáp ứng trong thử nghiệm “làm giảm lo âu”.

Trong một nghiên cứu liều uống duy nhất (10 mg) dùng phương pháp chụp rơngen cắt lớp phát positron (Positron Emission Tomography, PET) ở những người tình nguyện khỏe mạnh, olanzapine chiếm giữ receptor 5HT2A nhiều hơn so với receptor dopamin D2. Hơn nữa, một nghiên cứu hình ảnh dùng phương pháp chụp rơngen cắt lớp phát photon đơn điện toán (Single Photon Emission Computerised Tomography, SPECT) ở những người bệnh tâm thần phân liệt cho thấy những người bệnh đáp ứng với olanzapine chiếm giữ D2 của thể vân ít hơn so với những những người bệnh đáp ứng với risperidone và một số thuốc chống loạn thần khác, nhưng tương đương với những những người bệnh đáp ứng với clozapine.

Dược động học

Hấp thu

– Olanzapine hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 đến 8 giờ.

-Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu.

– Nồng độ olanzapine trong huyết tương là tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng trong các thử nghiệm nghiên cứu có liều dùng từ 1 đến 20 mg.

Chuyển hóa

-Olanzapine đươc chuyển hóa tại gan qua cơ chế liên hơp và oxy hóa. Chất chuyển hóa lưu thông chính là 10-N-glucuronide, và không qua đươc hàng rào máu não. Các cytochrom P450-CYP1A2 và P450-CYP2D6 tham gia vào việc tạo ra các chất chuyển hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dươc lý hoc in vivo thấp hơn nhiều so với olanzapine trong các nghiên cứu trên động vật.

Tác dụng dươc lý chủ yếu là do chất olanzapine mẹ. Sau khi dùng đường uống, thời gian bán thải trung bình ở người khỏe mạnh thay đổi phụ thuộc vào tuổi và giới tính. Sau khi dùng đường uống ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình là 33 giờ (21 đến 54 giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95) và độ thanh thải huyết tương trung bình của olanzapine là 26 L/giờ (12 đến 47 L/giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95).

Thải trừ

– Ở những người cao tuổi (65 và cao hơn) khỏe mạnh so với những người trẻ tuổi, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (51,8 so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 so với 18,2 L/giờ). Các thay đổi dươc động hoc ở người cao tuổi vẫn nằm trong phạm vi thay đổi của người trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân liệt (65 tuổi), liều dùng từ 5 đến 20 mg/ngày không có sự khác biệt nào về các tác dụng phụ.

Ở phụ nữ so với nam giới, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (36,7 so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 so với 27,3 L/giờ). Tuy nhiên, độ an toàn của olanzapine (5-20 mg) tương đương nhau ở những bệnh nhân nữ (n=467) và nam (n=869).

Không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bán thải trung bình (37,7 so với 32,4) hoặc độ thanh thải (21,2 so với 25,0 L/giờ) của olanzapine giữa người suy thận (độ thanh thải creatinin < 10 mL/phút) với người khỏe mạnh. Khoảng 57% olanzapine đươc đánh dấu bằng chất phóng xạ đươc thải qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa. Ở người bệnh hút thuốc mà có rối loạn nhẹ chức năng gan, thời gian bán thải trung bình (39,3 giờ) là kéo dài và độ thanh thải (18,0 L/giờ) giảm tương tự như đối với những người khỏe mạnh không hút thuốc (tương ứng là 48,8 giờ và 14,1 L/giờ).

Ở những người không hút thuốc so với hút thuốc (nam giới và nữ giới), thời gian bán thải trung bình là kéo dài (38,6 so với 30,4 giờ) và độ thanh thải giảm (18,6 so với 27,7 L/giờ). Độ thanh thải huyết tương của olanzapine thấp hơn ở người cao tuổi so với người trẻ tuổi, ở nữ giới so với nam giới, và ở người không hút thuốc so với người hút thuốc. Tuy nhiên, mức độ ảnh hưởng của tuổi tác, giới tính, hoặc hút thuốc đến độ thanh thải và thời gian bán thải của olanzapine là nhỏ khi so sánh với sự khác nhau chung giữa các cá thể.

-Olanzapine gắn kết chủ yếu với albumin và a1-acid-glycoprotein.

Liều gây tử vong 50% là khoảng 175 mg/kg ở chuột cống và 210 mg/kg ở chuột nhắt. Chó dung nạp đươc liều uống duy nhất đến 100 mg/kg mà không có tử vong. . Ở khỉ, những liều uống duy nhất đến 100 mg/kg gây mệt lả, và ở liều cao hơn làm mất một phần ý thức.

Chỉ định

Tâm thần phân liệt & các loạn thần khác có các biểu hiện rõ rệt của các triệu chứng dương tính hoặc âm tính.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc. Glaucoma góc hẹp. Có thai & cho con bú: tránh dùng.

Liều và cách dùng

– Đối với rối loạn lưỡng cực:

+Liều khởi đầu trong liệu pháp đơn trị được khuyến cáo là từ 10 đến 15mg một lần một ngày;

+Liều ban đầu trong liệu pháp phối hợp với lithium hoặc valproat được khuyến cáo là 10mg một lần mỗi ngày.

– Đối với bệnh tâm thần phân liệt:

Liều khởi đầu trong liệu pháp đơn trị được khuyến cáo là từ 5 đến 10mg uống một lần một ngày.

– Liều dùng thuốc Zyprexa® cho trẻ em

Liều đề nghị trong một số trường hợp được liệt kê dưới đây:

– Đối với bệnh tâm thần phân liệt:

+Đối với trẻ từ 8 đến 12 tuổi: liều khởi đầu được khuyến cáo là từ 2,5 đến 5mg  mỗi ngày một lần; bạn tăng liều cho trẻ theo liều 2,5 hoặc 5mg mỗi tuần để nhắm mục tiêu liều 10 mg x 1 lần/ngày. Liều tối đa được khuyến cáo là 20 mg/ngày;

+Đối với trẻ từ 13 đến 17 tuổi: liều ban đầu được khuyến cáo là 2,5 đến 5mg, mỗi ngày một lần.

+Đối với rối loạn lưỡng cực:

+Đối với trẻ từ 4 đến 5 tuổi: liều ban đầu được khuyến cáo là 1,25mg uống một lần mỗi ngày; tăng theo từng tuần theo đáp ứng và khả năng dung nạp với liều đích là 10 mg/ngày;

+Đối với trẻ từ 6 đến 12 tuổi: liều ban đầu được khuyến cáo là 2,5mg uống một  lần mỗi ngày; tăng liều theo liều 2,5 hoặc 5mg mỗi tuần để nhắm mục tiêu  liều 10mg/lần/ngày. Liều tối đa được khuyến cáo là 20mg/ngày;

+Đối với trẻ từ 13 đến 17 tuổi: liều ban đầu được khuyến cáo là 2,5mg đến 5mg, bạn cho trẻ uống mỗi ngày một lần.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Phụ nữ có thai & cho con bú. Lái xe & vận hành máy.

Tương tác thuốc

Than hoạt, hút thuốc, carbamazepine.

Tương tác thuốc với thuốc tác động trên TKTW khác & rượu. Dopamine.

Tác dụng không mong muốn

Một số tác dụng phụ được liệt kê dưới đây:

Cứng cơ, sốt cao, run, đổ mồ hôi, nhầm lẫn, nhịp tim đập nhanh hoặc không đều;

Co giật hoặc không kiểm soát được mắt, môi, lưỡi, mặt, cánh tay hoặc chân;

Khó nói hoặc nuốt;

Khô miệng, khát, cảm thấy rất nóng (có hoặc không có mồ hôi), đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không;

Đường huyết tăng (cảm thấy khát nhiều, ăn không ngon, mùi hơi thở “trái cây”, buồn tiểu nhiều, buồn ngủ, da khô, buồn nôn và nôn mửa);

Tê hoặc yếu ớt đột ngột, rối loạn, hoặc các vấn đề về thị lực, nói chuyện, hoặc cân bằng;

Sốt, ớn lạnh, đau cơ thể, triệu chứng cúm, loét miệng và cổ họng;

Sưng tay hoặc bàn chân;

Thay đổi về tính cách, có suy nghĩ hoặc hành vi bất thường, ảo giác, hoặc có suy nghĩ tự làm tổn thương bản thân;

Đau dạ dày, ngứa, chán ăn, nước tiểu sẫm màu, phân màu sét, vàng da (vàng da hoặc mắt);

Tăng cân (nhiều khả năng ở lứa tuổi thanh thiếu niên), thèm ăn;

Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, cảm thấy mệt mỏi hoặc bồn chồn;

Các vấn đề về trí nhớ;

Đau dạ dày, táo bón, mất kiểm soát bàng quang;

Đau lưng, đau tay hoặc chân;

Sưng vú hoặc xuất huyết (ở phụ nữ hoặc nam giới);Mất kinh nguyệt.

Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Quá liều

-Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

-Ngoài ra, bạn cần ghi lại và mang theo danh sách những loại thuốc bạn đã dùng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.

-Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm:

Buồn ngủ;

Nói lắp;

Kích động;

Tim đập nhanh;

Không kiểm soát cử động;

Chứng hôn mê (mất ý thức trong một khoảng thời gian).

Bảo quản

-Bảo quản thuốc Zyprexa® ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Bạn không bảo quản thuốc trong phòng tắm hay trong ngăn đá.

-Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Bạn hãy đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

-Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Hãy vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn