ZYRTEC

Zyrtec là thuốc dùng trong điều trị chứng dị ứng, có thành phần hoạt chất là Cetirizine dihydrochloride, được chỉ định làm giảm triệu chứng của viêm mũi dị ứng và mày đay.

Dạng trình bày

Hộp 1 vỉ x 10 viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc không kê đơn

Thành phần

Mỗi viên chứa:

– Hoạt chất: 10mg Cetirizine dihydrochloride

– Tá dược: microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate vừa đủ cho một viên, Opadry Y-1-7000 vỏ bao.

Dược lực học

Cetirizipe là chất kháng histamine mạnh và chọn lọc trên các thụ thể H1 ngoại vi.

Ngoài ra cetirizine còn thể hiện tác dụng kháng dị ứng:

+ Với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizine ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn,

+ Với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản ở người mắc bệnh hen khi hít phải tác nhân gây dị ứng.

Cetirizine còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mãn tính bởi sự thâm nhập kallikrein trong da.

Dược động học

– Cetirizine có động học tuyến tính ở khoảng liều 5mg – 60mg.

+ Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là vào khoảng 300 ng/ml và đạt được trong vòng 1.0 ± 0.5 giờ. Mức độ hấp thu Cetirizine không bị giảm bởi thức ăn mặc dù tốc độ hấp thu có giảm.

+ Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến là 0.50L/kg. Độ gắn kết của Cetirizine với protein huyết tương là 93 ± 0.3%. Cetirizine không làm thay đổi sự gắn kết protein của warfarin.

+ Chuyển hóa: Cetirizine không qua chuyển hóa bước đầu ở gan nhiều. Khoảng 2/3 liều được bài tiết không đổi qua nước tiểu.

+ Thải trừ: Thời gian bán hủy cuối cùng của thuốc khoảng 10 giờ

– Các đối tượng đặc biệt

+ Người cao tuổi: Việc giảm độ thanh thải ở 1 số người cao tuổi có thể do suy giảm chức năng thận.+ Trẻ em: Thời gian bán hủy của Cetirizine khoảng 6 giờ ở trẻ 6 – 12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2 – 6 tuổi. Ở trẻ sơ sinh và trẻ từ 6 tháng đến 24 tháng, thời gian bán hủy giảm còn 3.1 giờ.

+ Bệnh nhân suy thận

*Bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine cao hơn 40ml/phút) tương tự như ở người tình nguyện khỏe mạnh.

*Bệnh nhân suy thận trung bình có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người bình thường.

*Bệnh nhân thẩm phân máu (thanh thải creatinine dưới 7ml/phút) uống liều duy nhất 10mg cetirizine có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người bình thường. Cetirizine được đào thải kém bởi thẩm phân máu. Cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận mức độ vừa đến nặng.

+ Bệnh nhân suy gan: Bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính (bệnh tế bào gan, ứ mật và xơ gan do ứ mật), dùng đơn liều 10mg hoặc 20mg, có thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh. Cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.

Chỉ định

Người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên:

– Cetirizine được chỉ định để làm giảm các triệu chứng về mũi và mắt của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.

– Cetirizine được chỉ định để làm giảm triệu chứng của mày đay.

Chống chỉ định

– Có tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc, với hydroxyzine hoặc bất cứ dẫn xuất nào của piperazine.

– Bệnh nhân suy thận nặng có độ thanh thải creatinine dưới 10ml/phút

Liều và cách dùng

– Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi: 10mg x 1 lần/ngày (1 viên). Liều khởi đầu 5mg (nửa viên) có thể được đề nghị nếu ở liều dùng này kiểm soát được triệu chứng bệnh. Uống viên thuốc với một cốc nước.

– Người già: dữ liệu cho thấy, không cần giảm liều ở người già có chức năng thận bình thường.

– Bệnh nhân suy thận vừa đến suy thận nặng: khoảng liều phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân tùy theo chức năng thận.

– Bệnh nhân suy gan: người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên: liều khuyến cáo 5mg 1 lần mỗi ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Không có tương tác với rượu (đối với nồng độ trong máu 0.5g/l) được chứng minh ở liều điều trị. Tuy nhiên nên thận trọng khi dùng thuốc đồng thời với các thức ăn, đồ uống có cồn.

– Nên thận trọng với bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật

– Không dùng dạng viên nén bao phim cho trẻ em dưới 6 tuổi vì dạng thuốc này không cho phép điều chỉnh liều dùng phù hợp cho trẻ.

– Thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose (suy giảm Lapp lactase hoặc giảm hấp thu glucose – galactose) không nên dùng thuốc này.

– Thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc

– Trong nghiên cứu đa liều theophylline (liều 400mg một lần một ngày) và cetirizine, đã thấy có sự giảm nhẹ (16%) độ thanh thải của cetirizine, trong khi đó mức độ phân bố của theophylline không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với cetirizine.

– Trong một nghiên cứu đa liều dùng đồng thời ritonavir (600mg hai lần mỗi ngày) và cetirizine (10mg mỗi ngày), mức độ tiếp xúc với cetirizine tăng khoảng 40% trong khi mức độ phân bố của ritonavir thay đổi nhẹ (giảm 11%) khi dùng đồng thời với cetirizine.

– Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu cetirizine mặc dù tốc độ hấp thu giảm 1 giờ.

– Các thử nghiệm dị ứng da: thuốc kháng histamine ức chế các thử nghiệm dị ứng da và nên ngừng thuốc 3 ngày trước khi thực hiện các thử nghiệm này.

Tác dụng không mong muốn

– Nghiên cứu

+ Hiếm: tăng cân

– Rối loạn hệ tim mạch

+ Hiếm: tim đập nhanh

– Rối loạn hệ máu và bạch huyết

+ Rất hiếm: giảm tiểu cầu

– Rối loạn hệ thần kinh

+ Không phổ biến: dị cảm

+ Hiếm: co giật

+ Rất hiếm: rối loạn vị giác, rối loạn trương lực, rối loạn vận động, ngất run.

+ Không biết: mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ

– Rối loạn mắt

+ Rất hiếm: rối loạn điều tiết nhìn mờ, rối loạn vận nhãn

– Rối loạn dạ dày – ruột

+ Không phổ biến: tiêu chảy

– Rối loạn thận và đường niệu

+ Rất hiếm: tiểu khó, đái dầm

– Rối loạn da và mô dưới da

+ Không phổ biến: ngứa, phát ban

+ Hiếm: mày đay

+ Rất hiếm: phù mạch thần kinh, phát ban tại chỗ cố định do thuốc

– Rối loạn toàn thân và tại chỗ

+ Không phổ biến: suy nhược, cảm giác khó chịu/khó ở

+ Hiếm: phù nề

– Rối loạn hệ miễn dịch

+ Hiếm: mẫn cảm

+ Rất hiếm: sốc phản vệ

– Rối loạn gan mật

+ Hiếm: bất thường chức năng gan (tăng transaminase, alkaline phosphatase, γ-GT, bilirubin)

– Rối loạn tâm thần:

+ Không phổ biến: lo âu

+ Hiếm: hung hăng, lú lẫn, trầm cảm, hoang tưởng, mất ngủ.

+ Rất hiếm: máy cơ

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Quá liều

– Triệu chứng:

Tác dụng không mong muốn được ghi nhận sau khi dùng một liều ít nhất gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày: lú lẫn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt, nhức đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, buồn ngủ, sững sờ, tim đập nhanh, run và bí tiểu.

– Xử trí

+ Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho cetirizine.

+ Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

+ Không hiệu quả trong việc loại cetirizine ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm tách.