Mục lục
Acepromazine là một trong những thuốc hướng tâm thần dẫn xuất phenothiazine, ít được sử dụng ở người, tuy nhiên thường xuyên ở động vật như một thuốc an thần và chống nôn.
Dạng trình bày
Dung dịch tiêm, viên nén
Thành phần
Acepromazin
Dược lực học
Acepromazine là một trong những thuốc hướng tâm thần dẫn xuất phenothiazine. Acepromazine có các hoạt động ở tất cả các cấp của hệ thần kinh trung ương – chủ yếu ở cấp độ dưới vỏ não – cũng như trên nhiều hệ thống cơ quan.
Acepromazine hoạt động như một chất đối kháng (tác nhân ngăn chặn) trên các thụ thể postysnaptic khác nhau -on dopaminergic-thụ thể (tiểu loại D1, D2, D3 và D4 – các đặc tính chống loạn thần khác nhau trên các triệu chứng sản xuất và không sinh sản), trên các thụ thể serotonergic (5 , với các đặc tính giải lo âu, chống trầm cảm và chống trầm cảm cũng như suy giảm tác dụng phụ ngoại tháp, nhưng cũng dẫn đến tăng cân, giảm huyết áp, gây khó chịu và xuất tinh), trên thụ thể histaminergic, thụ thể chóng mặt, giảm huyết áp và tăng cân), thụ thể alpha1 / alpha2 (đặc tính chống giao cảm, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh phản xạ, chóng mặt, an thần, cường lách và không tự chủ cũng như rối loạn chức năng tình dục, nhưng cũng có thể gây ra chứng rối loạn chức năng tình dục
Cuối cùng trên các thụ thể M1 / M2 muscarinic (cholinergic) (gây ra các triệu chứng kháng cholinergic như khô miệng, mờ mắt, khó thở, khó khăn / không ổn định y đi tiểu, nhịp nhanh xoang, thay đổi điện tâm đồ và mất trí nhớ, nhưng hành động chống cholinergic có thể làm giảm tác dụng phụ ngoại tháp).
Dược động học
Nó được chuyển hóa ở gan, bị oxy hóa để tạo ra chất chuyển hóa chính của nó, hydroxyethylpromazine sulfoxide, sau đó được bài tiết qua nước tiểu.
Nửa đời thải trừ (ở ngựa) là 3 giờ
Chỉ định
Acepromazine lần đầu tiên được sử dụng ở người vào những năm 1950 như là một thuốc chống loạn thần. Bây giờ nó hiếm khi được sử dụng ở người.
Chó và mèo
Việc sử dụng acepromazine phổ biến nhất ở động vật là thuốc an thần trước các sự kiện căng thẳng (như giông bão), thuốc an thần tiêm cho động vật đặc biệt hung dữ hoặc gãy xương, và khi kết hợp với thuốc phiện , thuốc giảm đau hoặc thuốc giảm đau sau phẫu thuật.
Liều và cách dùng
Chó: 0,25-1,0 mg
Chú ý đề phòng và thận trọng
Việc sử dụng acepromazine trong các con ngựa nên được sử dụng thận trọng (nhưng không được chống chỉ định tuyệt đối) do nguy cơ mắc bệnh paraphimosis và priapism .
Acepromazine cũng làm giảm huyết áp, và do đó nên thận trọng khi sử dụng ở những con ngựa đang bị thiếu máu , mất nước , sốc hoặc đau bụng . Nó không nên được sử dụng ở ngựa tẩy giun bằng piperazine
Tương tác thuốc
Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ có thể tăng lên khi Acepromazine được kết hợp với (R) -warfarin, (S) -Warfarin, 1- (3-Mercapto-2-Methyl-Propionyl)
Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tăng huyết áp có thể tăng lên khi Acepromazine được kết hợp với 1-benzylimidazole.
Hiệu quả điều trị của Acepromazine có thể bị giảm khi sử dụng kết hợp với 2,5-Dimethoxy-4-ethylamphetamine; 2,5-Dimethoxy-4-ethylthioamphetamine; 4-Bromo-2,5-dimethoxyamphetamine.
Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ có thể tăng lên khi Acepromazine được kết hợp với 4-hydroxycoumarin; 4-Methoxyamphetamine với Acepromazine.
Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tăng huyết áp có thể tăng lên khi Acepromazine được kết hợp với 5-methoxy-N, N-dimethyltryptamine.
…
Tác dụng không mong muốn
Tác dụng phụ không phổ biến bao gồm: Kích động, hôn mê, co giật, khó thở, khó nuốt, khô miệng, buồn ngủ cực độ, sốt, tắc ruột, nhịp tim không đều, huyết áp thấp, bồn chồn