Apidra – Bút tiêm insulin cho bệnh nhân tiểu đường

Apidra chỉ định trong điều trị cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, bị đái tháo đường, trong đó cần điều trị bằng insulin.

Dạng trình bày

Apidra 100 đơn vị / ml dung dịch tiêm trong lọ

Apidra 100 Đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong lọ nhỏ phân liều sẵn

Apidra SoloStar 100 đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong bút được điền sẵn

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi ml chứa 100 đơn vị insulin glulisine (tương đương 3,49 mg).

Apidra 100 đơn vị / ml dung dịch tiêm trong lọ

Mỗi lọ chứa 10 ml dung dịch để tiêm, tương đương 1000 Đơn vị.

Apidra 100 Đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong lọ nhỏ phân liều sẵn

Mỗi hộp chứa 3 ml dung dịch để tiêm, tương đương với 300 Đơn vị.

Apidra SoloStar 100 đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong bút được điền sẵn

Mỗi bút chứa 3 ml dung dịch để tiêm, tương đương với 300 Đơn vị.

Insulin glulisine được sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp ở Escherichia coli .

Tá dược:

Metacresol

Natri clorua

Trometamol

Polysorbate 20

Axit clohydric, cô đặc

Natri Hidroxit

Nước tiêm

Dược lực học

Insulin glulisine là một chất tương tự insulin tái tổ hợp của con người, phù hợp với insulin người thông thường. Insulin glulisine có tác dụng khởi phát nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn so với insulin người thông thường.

Hoạt động chính của insulins và chất tương tự insulin, bao gồm insulin glulisine, là điều hòa chuyển hóa glucose. Insulins làm giảm mức đường huyết bằng cách kích thích sự hấp thu glucose ngoại biên, đặc biệt là bởi cơ xương và chất béo, và bằng cách ức chế sản xuất glucose của gan. Insulin ức chế quá trình lipolysis trong tế bào mỡ, ức chế sự phân giải protein và tăng cường tổng hợp protein.

Các nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường đã chứng minh rằng insulin glulisine khởi phát tác dụng nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn so với insulin người thường khi tiêm dưới da. Khi insulin glulisine được tiêm dưới da, hoạt động hạ glucose sẽ bắt đầu trong vòng 10-20 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch, khởi phát nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn, cũng như đáp ứng đỉnh cao hơn đã được quan sát so với tiêm dưới da. Các hoạt động hạ đường huyết của insulin glulisine và insulin người thường xuyên là không có tác dụng khi tiêm tĩnh mạch.

Một đơn vị insulin glulisine có hoạt tính hạ glucose tương tự như một đơn vị insulin người thường.

Dược động học

Trong insulin glulisine, việc thay thế insulin axit amin asparagine ở người ở vị trí B3 bằng lysine và lysine ở vị trí B29 bằng axit glutamic giúp hấp thu nhanh hơn.

Trong một nghiên cứu với 18 đối tượng nam mắc đái tháo đường týp 1, tuổi từ 21 đến 50, insulin glulisine hiển thị tỷ lệ liều đối với phơi nhiễm sớm, tối đa và tổng trong khoảng liều 0,075 đến 0,4 Đơn vị / kg.

Hấp thụ và sinh khả dụng

Hồ sơ dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân tiểu đường (loại 1 hoặc 2) đã chứng minh rằng sự hấp thụ insulin glulisine nhanh gấp khoảng hai lần với nồng độ đỉnh cao gấp khoảng hai lần so với insulin người thông thường.

Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân bị đái tháo đường týp 1 sau khi tiêm dưới da 0,15 Đơn vị / kg, đối với insulin glulisine, T max là 55 phút và C max là 82 ± 1,3 .UnUnits / ml so với T max là 82 phút và tối đa C là 46 ± 1,3 chứUnits / ml đối với insulin người thường. Thời gian cư trú trung bình của insulin glulisine ngắn hơn (98 phút) so với insulin người thông thường (161 phút) (xem hình 3).

Hình 3: Hồ sơ dược động học của insulin glulisine và insulin người thường xuyên ở bệnh nhân đái tháo đường týp 1 sau khi dùng liều 0,15 Đơn vị / kg.

Trong một nghiên cứu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 sau khi tiêm dưới da 0,2 đơn vị / kg insulin glulisine, C max là 91 mậtUnits / ml với phạm vi liên vùng từ 78 đến 104 xăngUnits / ml.

Khi insulin glulisine được tiêm dưới da vào bụng, deltoid và đùi, các cấu hình thời gian tập trung tương tự với sự hấp thụ nhanh hơn một chút khi tiêm vào bụng so với đùi. Hấp thụ từ các vị trí deltoid ở giữa (xem phần 4.2). Sinh khả dụng tuyệt đối (70%) của insulin glulisine là tương tự nhau giữa các vị trí tiêm và độ biến thiên của đối tượng thấp (11% CV). Sử dụng bolus tiêm tĩnh mạch insulin glulisine dẫn đến phơi nhiễm toàn thân cao hơn so với tiêm dưới da, với C tối đa cao hơn khoảng 40 lần.

Béo phì

Một giai đoạn khác tôi nghiên cứu với insulin glulisine và insulin lispro ở một dân số không mắc bệnh đái tháo đường ở 80 đối tượng với một loạt các chỉ số khối cơ thể (18-46 kg / m 2 ) đã chứng minh rằng sự hấp thu nhanh và tổng phơi nhiễm thường được duy trì trên diện rộng phạm vi của các chỉ số khối cơ thể.

Thời gian đạt tới 10% tổng phơi nhiễm INS đã đạt được trước đó khoảng 5-6 phút với insulin glulisine.

Phân phối và loại bỏ

Sự phân phối và loại bỏ insulin glulisine và insulin người thường xuyên sau khi tiêm tĩnh mạch tương tự với thể tích phân phối lần lượt là 13 l và 22 l và thời gian bán hủy là 13 và 18 phút.

Sau khi tiêm dưới da, insulin glulisine được loại bỏ nhanh hơn insulin người thông thường với thời gian bán hủy rõ ràng là 42 phút so với 86 phút. Trong một phân tích nghiên cứu xuyên suốt về insulin glulisine ở những đối tượng khỏe mạnh hoặc đối tượng mắc đái tháo đường týp 1 hoặc týp 2, thời gian bán hủy rõ ràng dao động trong khoảng từ 37 đến 75 phút (phạm vi liên vùng).

Insulin glulisine cho thấy liên kết với protein huyết tương thấp, tương tự như insulin của người.

Quần thể đặc biệt

Suy thận

Trong một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở những đối tượng không mắc bệnh tiểu đường bao gồm nhiều loại chức năng thận (CrCl> 80 ml / phút, 30-50 ml / phút, <30 ml / phút), các đặc tính tác dụng nhanh của insulin glulisine thường được duy trì . Tuy nhiên, nhu cầu insulin có thể giảm khi có suy thận.

Suy gan

Các đặc tính dược động học chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan.

Người cao tuổi

Dữ liệu dược động học rất hạn chế có sẵn cho bệnh nhân cao tuổi bị đái tháo đường.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Các đặc tính dược động học và dược lực học của insulin glulisine đã được nghiên cứu ở trẻ em (7-11 tuổi) và thanh thiếu niên (12-16 tuổi) bị đái tháo đường týp 1. Insulin glulisine được hấp thu nhanh ở cả hai nhóm tuổi, với T max và C max tương tự như ở người lớn. Dùng ngay trước bữa ăn thử, insulin glulisine cung cấp khả năng kiểm soát sau bữa ăn tốt hơn so với insulin người thông thường, như ở người lớn. Lượng glucose (AUC 0-6h ) là 641 mg.h.dl -1 đối với insulin glulisine và 801 mg.h.dl -1 đối với insulin người thường.

Chỉ định

Điều trị cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, bị đái tháo đường, trong đó cần điều trị bằng insulin.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào .

Hạ đường huyết.

Liều và cách dùng

Chú ý đề phòng và thận trọng

Apidra trong lọ phân liều nhỏ chỉ thích hợp để tiêm ngay dưới da bằng bút có thể tái sử dụng. Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn cần tiêm insulin của bạn bằng một phương pháp khác.

Nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá trước khi sử dụng Apidra.

Thực hiện theo các hướng dẫn chặt chẽ về liều lượng, theo dõi (xét nghiệm máu), chế độ ăn uống và hoạt động thể chất (hoạt động thể chất và tập thể dục) như thảo luận với bác sĩ của bạn.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Nếu bạn có vấn đề về gan hoặc thận, hãy nói chuyện với bác sĩ vì bạn có thể cần một liều thấp hơn.

Không đủ thông tin lâm sàng về việc sử dụng Apidra ở trẻ nhỏ hơn 6 tuổi.

Du lịch

Trước khi đi du lịch tham khảo ý kiến ​​bác sĩ của bạn. Bạn có thể cần nói về

• sự sẵn có của insulin của bạn ở quốc gia bạn đang đến,
• cung cấp insulin, kim tiêm, vv
• lưu trữ chính xác insulin của bạn trong khi đi du lịch,
• thời gian của bữa ăn và quản lý insulin trong khi đi du lịch,
• những tác động có thể của việc thay đổi thành các múi giờ khác nhau,
• nguy cơ sức khỏe mới có thể xảy ra ở các quốc gia sẽ được đến thăm,
• những gì bạn nên làm trong tình huống khẩn cấp khi bạn cảm thấy không khỏe hoặc bị bệnh.

Bệnh tật và thương tích

Trong các tình huống sau đây, việc kiểm soát bệnh tiểu đường của bạn có thể cần được chăm sóc thêm:

• Nếu bạn bị bệnh hoặc bị chấn thương nặng thì mức đường trong máu của bạn có thể tăng (tăng đường huyết).
• Nếu bạn không ăn đủ lượng đường trong máu của bạn có thể trở nên quá thấp (hạ đường huyết).

Trong hầu hết các trường hợp, bạn sẽ cần một bác sĩ. Hãy chắc chắn rằng bạn liên hệ với bác sĩ sớm.

Nếu bạn bị tiểu đường tuýp 1 (đái tháo đường phụ thuộc insulin), đừng ngừng insulin và tiếp tục nhận đủ carbohydrate. Luôn luôn nói với những người chăm sóc bạn hoặc điều trị cho bạn rằng bạn cần insulin.

Một số bệnh nhân bị đái tháo đường týp 2 và bệnh tim hoặc đột quỵ trước đó được điều trị bằng pioglitazone và insulin đã trải qua sự phát triển của suy tim. Thông báo cho bác sĩ càng sớm càng tốt nếu bạn gặp phải các dấu hiệu suy tim như khó thở bất thường hoặc tăng cân nhanh hoặc sưng cục bộ (phù).

Tương tác thuốc

Tác dụng không mong muốn

Quá liều

• Nếu bạn đã tiêm quá nhiều Apidra, lượng đường trong máu của bạn có thể trở nên quá thấp (hạ đường huyết). Kiểm tra lượng đường trong máu của bạn thường xuyên. Nói chung, để ngăn ngừa hạ đường huyết, bạn phải ăn nhiều thực phẩm và theo dõi lượng đường trong máu. Để biết thông tin về điều trị hạ đường huyết, xem hộp ở cuối tờ rơi này.

Bảo quản

Apidra 100 đơn vị / ml dung dịch tiêm trong lọ

Lọ chưa mở

Lưu trữ trong tủ lạnh (2 ° C – 8 ° C).

Không đóng băng.

Không đặt Apidra bên cạnh ngăn đông hoặc gói cấp đông.

Giữ lọ trong thùng carton bên ngoài để tránh ánh sáng.

Thời hạn sử dụng sau lần sử dụng đầu tiên của lọ thuốc

Sản phẩm có thể được lưu trữ trong tối đa 4 tuần dưới 25 ° C khỏi nhiệt trực tiếp hoặc ánh sáng trực tiếp. Giữ lọ trong thùng carton bên ngoài để tránh ánh sáng.

Khuyến cáo rằng ngày sử dụng đầu tiên từ lọ phải được ghi chú trên nhãn.

Thời hạn sử dụng cho tiêm tĩnh mạch

Insulin glulisine khi sử dụng tiêm tĩnh mạch với nồng độ 1 Đơn vị / ml ổn định trong khoảng từ 15 ° C đến 25 ° C trong 48 giờ

Apidra 100 Đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong lọ nhỏ phân liều

Lọ nhỏ phân liều chưa mở

Lưu trữ trong tủ lạnh (2 ° C – 8 ° C).

Không đóng băng.

Không đặt Apidra bên cạnh ngăn đông hoặc gói cấp đông.

Giữ lọ nhỏ phân liều trong thùng carton bên ngoài để tránh ánh sáng.

Lọ nhỏ phân liều đang sử dụng

Sản phẩm có thể được lưu trữ trong tối đa 4 tuần dưới 25 ° C khỏi nhiệt trực tiếp hoặc ánh sáng trực tiếp.

Bút không lắp lọ phân liều không được lưu trữ trong tủ lạnh.

Nắp bút phải được đặt lại trên bút sau mỗi lần tiêm để tránh ánh sáng.

Apidra SoloStar 100 đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong bút được điền sẵn

Bút chưa sử dụng

Lưu trữ trong tủ lạnh (2 ° C-8 ° C).

Không đóng băng.

Không đặt Apidra bên cạnh ngăn đông hoặc gói cấp đông.

Giữ bút điền sẵn trong thùng carton bên ngoài để tránh ánh sáng.

Bút đang sử dụng

Sản phẩm có thể được lưu trữ trong tối đa 4 tuần dưới 25 ° C khỏi nhiệt trực tiếp hoặc ánh sáng trực tiếp. Bút sử dụng không được lưu trữ trong tủ lạnh. Nắp bút phải được đặt lại trên bút sau mỗi lần tiêm để tránh ánh sáng.