Mục lục
Betahistine STADA chứa thành phần hoạt chất Betahistin dihydroclorid được chỉ định trong điều trị hội chứng Meniere.
Dạng trình bày
Vỉ 10 viên. Hộp 3 vỉ.
Vỉ 10 viên. Hộp 5 vỉ.
Vỉ 10 viên. Hộp 10 vỉ.
Dạng đăng ký
Thuốc kê đơn
Thành phần
Mỗi viên nén Betahistine STADA 16mg chứa:
– Hoạt chất: Betahistin dihydroclorid 16mg.
– Tá dược: Microcrystallin cellulose, lactose monohydrat, povidon K30, tinh bột natri glycolat, colloidal silica khan, natri stearyl fumarat.
Dược lực học
Betahistin là một chất đối kháng với ái lực rất mạnh trên thụ thể histamin H3 và là một chất chủ vận với ái lực yếu trên thụ thể histamin H1.
Betahistin có hai cơ chế hoạt động.
– Đầu tiên, betahistin tác động kích thích trực tiếp (chủ vận) lên thụ thể H1 nằm trên mạch máu ở tai trong. Thuốc tác động lên cơ vòng tiền mao mạch ở lớp vân mạch của tai trong, làm giảm áp lực khoảng không nội dịch ở tai.
– Ngoài ra, betahistin có tác dụng đối kháng mạnh trên thụ thể histamin H3, làm tăng nồng độ của các chất dẫn truyền thần kinh được phóng thích từ các mút thần kinh. Sự gia tăng lượng histamin được giải phóng gây kích thích các thụ thể H1, do đó làm tăng tác động chủ vận trực tiếp của betahistin lên các thụ thể này. Điều này giải thích cho tác dụng giãn mạch mạnh của betahistin ở tai trong và hiệu quả của nó trong điều trị chóng mặt.
Tóm lại các đặc tính này góp phần vào lợi ích trị liệu của thuốc trong hội chứng Meniere. Hội chứng Meniere biểu hiện gồm chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nhức đầu, mất thính lực. Hiệu quả của betahistin trên hội chứng có thể do khả năng thay đổi tuần hoàn ở tai trong hoặc do tác động trực tiếp vào tế bào thần kinh của nhân tiền đình.
Dược động học
– Hấp thu: Betahistin được hấp thu hoàn toàn sau khi uống.
– Phân bố: ít hoặc không gắn kết với protein huyết tương.
– Chuyển hóa và thải trừ:
Sự thải trừ của betahistin diễn ra chủ yếu nhờ sự chuyển hóa, và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu nhờ bài tiết qua thận. Sau khi hấp thu, thuốc chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành sản phẩm trung gian acid 2-pyridylacetic. Sau khi uống, nồng độ thuốc trong huyết tương rất thấp. Do vậy, việc đánh giá dược động học của betahistin dựa trên nồng độ của sản phẩm trung gian acid 2-pyridylacetic.
Nồng độ acid 2-pyridylacetic đạt tối đa sau 1 giờ uống, giảm đi một nửa sau 3.5 giờ. Acid 2-pyridylacetic được thải trừ dễ dàng qua đường tiểu. Liều từ 8 – 48mg, khoảng 85% dạng nguyên trạng được tìm thấy trong nước tiểu. Khoảng 85 – 90% của hoạt độ phóng xạ của liều 8mg được tìm thấy trong nước tiểu hơn 56 giờ với tốc độ thải trừ đạt tối đa trong vòng 2 giờ uống.
Chỉ định
Betahistin được chỉ định trong điều trị hội chứng Meniere, triệu chứng này bao gồm chóng mặt, ù tai, mất thính lực và buồn nôn.
Chống chỉ định
– Quá mẫn với betahistin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Betahistin chống chỉ định với bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm. Vì betahistin là một dẫn chất tổng hợp giống histamin, có thể gây giải phóng lượng lớn catecholamin từ khối u dẫn tới tăng huyết áp cấp.
Liều dùng và cách dùng
– Betahistine STADA được dùng bằng đường uống.
– Người lớn :
Liều khởi đầu 8 – 16mg x 3 lần/ngày, tốt nhất là uống cùng với bữa ăn. Liều duy trì 24 – 48 mg/ngày. Liều dùng không vượt quá 48 mg/ngày.
– Bệnh nhân suy gan và suy thận: chưa có dữ liệu.
– Người cao tuổi: Betahistin nên được sử dụng thận trọng.
– Trẻ em và thanh thiếu niên:
Betahistin được khuyến cáo không nên dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng
– Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử loét đường tiêu hóa.
– Bệnh nhân bị hen phế quản nên được theo dõi cẩn thận trong điều trị với betahistin.
– Cần thận trọng với bệnh nhân bị mề đay, phát ban hoặc viêm mũi dị ứng vì có khả năng tăng nặng các triệu chứng này.
– Cần thận trọng với bệnh nhân bị hạ huyết áp nặng.
– Các bệnh nhân có vấn đề về dung nạp lactose di truyền, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose thì không nên sử dụng thuốc này.
– Cần cân nhắc nguy cơ và lợi ích khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương tác thuốc
– Trên lý thuyết, có thể có sự đối kháng giữa betahistin và thuốc kháng histamin, nhưng chưa thấy có báo cáo về sự tương tác này.
– Một số báo cáo có xảy ra tương tác với ethanol, sản phẩm chứa pyrimethamin với dapson và tương tác tiềm tàng với salbutamol.
– Các dữ liệu nghiên cứu in vitro cho thấy MAOI ức chế chuyển hóa betahistin bao gồm MAO B (như selegilin). Thận trọng khi sử dụng đồng thời betahistin với thuốc ức chế MAO (gồm MAO B).
Tác dụng ngoài ý
Thường gặp:
– Thần kinh: đau đầu.
– Tiêu hóa: khó tiêu, buồn nôn.
Không rõ:
– Hệ thống miễn dịch: phản ứng quá mẫn, như sốc phản vệ.
– Tiêu hóa: kích ứng tiêu hóa nhẹ (như nôn, đau dạ dày, đầy bụng và đầy hơi). Có thể giảm triệu chứng này bằng cách uống thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều.
– Da và mô dưới da: phản ứng quá mẫn ở da và dưới da, đặc biệt phù mạch thần kinh, mề đay, phát ban và ngứa.
Quá liều
Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo. Một số bệnh nhân bị các triệu chứng từ nhẹ đến vừa khi dùng liều lên đến 640mg (như buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng). Các biến chứng nghiêm trọng hơn (như co giật, biến chứng ở phổi hoặc tim) được thấy trong những trường hợp quá liều betahistin do cố ý, đặc biệt trong phối hợp với các thuốc được cho quá liều khác.
Điều trị quá liều gồm các biện pháp hỗ trợ cơ bản.
Bảo quản
Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng và tránh ẩm.
Nhiệt độ không quá 30°C.
