ECAZIDE

Ecazide phối hợp một thuốc ức chế men chuyển là captopril, và một thuốc lợi tiểu là hydrochlorothiazide, do đó tác dụng hạ huyết áp được hiệp đồng.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Trong 1 viên chứa:

Captopril 50mg

Hydrochlorothiazide 25mg

Dược lực học

Ecazide phối hợp một thuốc ức chế men chuyển là captopril, và một thuốc lợi tiểu là hydrochlorothiazide, do đó tác dụng hạ huyết áp được hiệp đồng.

Cơ chế tác động dược lý

Captopril:

Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.

Kết quả là:

Giảm bài tiết aldostérone.

Tăng hoạt động của rénine trong huyết tương, aldost rone không còn đóng vai trò kiểm tra ngược âm tính.

Giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và trên thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ trong điều trị lâu dài.

Tác động hạ huyết áp của captopril cũng được thể hiện ở những bệnh nhân có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.

Hydrochlorothiazide:

Hydrochlorothiazide ức chế sự tái hấp thu chủ động sodium, chủ yếu ở ống lượn xa, và như thế làm tăng sự bài tiết sodium và chlorure qua nước tiểu, và ở mức độ thấp hơn, sự bài tiết của potassium và magn sium, làm tăng bài niệu và gây tác dụng hạ huyết áp. Đặc tính của tác động hạ huyết áp :

Liên quan đến captopril:

Captopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của cao huyết áp: Nhẹ, vừa và nặng ; Captopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng. Tác động hạ huyết áp có được sau khi uống thuốc 15 phút và có hiệu lực tối đa sau khi uống thuốc từ 1 đến 1 giờ 30 phút. Thời gian tác động tùy thuộc vào liều, thường từ 6 đến 12 giờ.

Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp được trở lại bình thường sau 15 ngày điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái lại.

Khi ngưng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.

Liên quan đến hydrochlorothiazide:

Hydrochlorothiazide cho tác động lợi tiểu sau khi uống khoảng 2 giờ, cho tác động tối đa sau 4 giờ và duy trì tác động trong 6 đến 12 giờ.

Khi tăng đến một liều nào đó thì tác dụng điều trị của hydrochlorothiazide không tăng nữa, trong khi đó thì các tác dụng ngoại ý lại tăng : trường hợp điều trị không thấy có hiệu quả, không nên tăng liều lên quá liều khuyến cáo.

Liên quan đến dạng phối hợp:

Qua các khảo sát lâm sàng, dùng đồng thời captopril và hydrochlorothiazide sẽ cho tác dụng hạ huyết áp quan trọng so với khi dùng riêng rẽ từng chất.

Dùng captopril sẽ ức chế trục rénine-angiotensine-aldostérone và làm giảm sự mất potassium gây bởi hydrochlorothiazide.

Phối hợp với một thuốc lợi tiểu thiazide sẽ cho tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra dạng phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu thiazide sẽ làm giảm nguy cơ hạ kali huyết gây bởi thuốc lợi tiểu nếu chỉ dùng một mình.

Dược động học

Liên quan đến captopril

Captopril được hấp thu nhanh qua đường uống (đỉnh hấp thu trong máu đạt được trong giờ đầu tiên).

Tỉ lệ hấp thu chiếm 75% liều dùng và giảm từ 30 đến 50% khi dùng chung với thức ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng gì đến tác dụng điều trị.

Có 30% gắn với albumine huyết tương. Thời gian bán hủy khoảng 2-3 giờ. Có 95% captopril bị đào thải qua nước tiểu (trong đó 40 đến 50 dưới dạng không bị biến đổi). Captopril qua được nhau thai.

Một lượng rất nhỏ captopril được bài tiết qua sữa mẹ.

Liên quan đến hydrochlorothiazide :

Hấp thu

Sinh khả dụng của hydrochlorothiazide thay đổi tùy người từ 60 đến 80%. Thời gian cần thiết để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) dao động từ 1,5 đến 5 giờ, trung bình khoảng 4 giờ.

Phân phối

Liên kết với protéine huyết tương khoảng 40%. Thời gian bán hủy rất thay đổi tùy người, từ 6 đến 25 giờ.

Đào thải :

Thanh thải ở thận chiếm khoảng 90% thanh thải toàn phần. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu chiếm 95%. Ở người suy thận và suy tim, thanh thải ở thận của hydrochlorothiazide giảm và thời gian bán hủy đào thải tăng. Điều này cũng tương tự đối với người lớn tuổi, ngoài ra còn có tăng nồng độ tối đa trong huyết tương.

Liên quan đến hydrochlorothiazide :

Hấp thu

Sinh khả dụng của hydrochlorothiazide thay đổi tùy người từ 60 đến 80%. Thời gian cần thiết để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) dao động từ 1,5 đến 5 giờ, trung bình khoảng 4 giờ.

Phân phối

Liên kết với protéine huyết tương khoảng 40%. Thời gian bán hủy rất thay đổi tùy người, từ 6 đến 25 giờ.

Đào thải :

Thanh thải ở thận chiếm khoảng 90% thanh thải toàn phần. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu chiếm 95%. Ở người suy thận và suy tim, thanh thải ở thận của hydrochlorothiazide giảm và thời gian bán hủy đào thải tăng. Điều này cũng tương tự đối với người lớn tuổi, ngoài ra còn có tăng nồng độ tối đa trong huyết tương.

Chỉ định

Điều trị cao huyết áp trong trường hợp thất bại với đơn trị liệu chỉ dùng một thuốc ức chế men chuyển.

Chống chỉ định

Liên quan đến captopril

Quá mẫn cảm với captopril.

Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) do dùng thuốc ức chế men chuyển.

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).

Chống chỉ định tương đối:

Phối hợp với thuốc lợi tiểu tăng kali huyết, muối kali và lithium: Xem Tương tác thuốc.

Hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ còn duy nhất một quả thận làm việc.

Tăng kali huyết.

Liên quan đến hydrochlorothiazide

Quá mẫn cảm với sulfamide.

Suy thận nặng (thanh thải cr atinine dưới 30 ml/phút).

Bệnh lý não do gan.

Lithium và các thuốc không chống loạn nhịp gây xoắn đỉnh

Liều và cách dùng

Liều dùng cho người lớn có chức năng thận bình thường

Liều thông thường là 1 viên/ ngày, uống vào buổi sáng

Liều dùng cho người lớn bị suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận, cần đo độ thanh thải creatinine để xác định liều dùng cho phù hợp:

– Độ thanh thải creatinine từ 30 – 80 ml/ phút: Liều khởi đầu thường là ½ viên/ ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.

– Độ thanh thải creatinine < 30 ml/ phút hoặc > 250 mmol/l: Không được sử dụng thuốc Ecazide.

Liều dùng cho người già

Liều khởi đầu là ½ viên/ ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Nếu không đạt hiệu quả, có thể tăng liều nhưng không được vượt quá 1 viên/ ngày.

Cách dùng:

Nên uống thuốc Ecazide khi đói, trước bữa ăn 1 giờ. Do thuốc Ecazide có thể làm tăng số lần đi tiểu tiện, vì vậy, để tránh tình trạng này ảnh hưởng đến giấc ngủ, bạn nên uống thuốc trước 6 giờ chiều.

Nên sử dụng thuốc đều đặn vào cùng một thời điểm ở các ngày để thuốc đạt hiệu quả tốt nhất. Trong trường hợp quên uống liều thuốc thì uống càng sớm càng tốt, nếu gần thời điểm uống liều tiếp theo, uống thuốc theo thời gian kế tiếp, không được uống gấp đôi liều.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Có thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú: Vẫn chưa có đầy đủ nghiên cứu về độ an toàn của thuốc Ecazide khi sử dụng cho nhóm đối tượng này. Do đó, trước khi sử dụng cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Tương tác thuốc

Thuốc Ecazide có thể tương tác thuốc có thể làm thay đổi hoạt động của thuốc hoặc gia tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại.

Vì vậy, để tránh xảy ra tương tác thuốc trong quá trình điều trị, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những thuốc, thực phẩm chức năng, thảo dược mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng trong quá trình điều trị thuốc Ecazide.

Không nên phối hợp thuốc Ecazide với các thuốc:

– Thuốc lợi tiểu tăng kali huyết như spironolactone, triamterène, một mình hoặc phối hợp…; thuốc bổ sung kali

– Thuốc astemizole, bepridil, erythromycine IV, halofandrine, pentamidine, sultopride, terfénadine, vincamine

Thận trọng phối hợp thuốc Ecazide với các thuốc:

– Amphotericine B (đường tĩnh mạch), glucocorticoide và mineralocorticoide (đường toàn thân), tetracosactide.

– Thuốc nhuận tràng kích thích: Bisacodyl…

– Digitalis

– Quinidine, hydroquinidine, disopyramide, amiodarone, bretylium, sotalol.

– Insulin và các thuốc hạ đường huyết như metformine, sulfamide…

– Thuốc cản quang có iode

– Thuốc hạ huyết áp Baclofene

– Thuốc chống viêm không steroide (dùng đường toàn thân), salicylate liều cao.

Lưu ý khi phối hợp thuốc Ecazide với các thuốc:

– Thuốc bổ sung calcium

– Kháng sinh nhóm Cyclosporine

– Lithium hoặc thiopurines, ví dụ như azathioprine

– Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine

– Thuốc an thần

– Nhóm thuốc corticosteroid

Tác dụng không mong muốn

Khi sử dụng thuốc Ecazide, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:

– Tác dụng phụ liên quan đến hoạt chất Captopril:

Nhức đầu, chóng mặt

Rối loạn tính khí, rối loạn giấc ngủ

Vọp bẻ

Hạ huyết áp

Phát ban ngoài da

Chán ăn, buồn nôn, đau bụng, đau dạ dày, thay đổi vị giác

Ho khan

Phù mạch

– Tác dụng phụ liên quan đến hoạt chất hydrochlorothiazide:

Buồn nôn, táo bón

Chóng mặt,nhức đầu

Cơ thể mệt mỏi, suy nhược

Quá liều

Các triệu chứng xuất hiện khi sử dụng quá liều thuốc Ecazide:

Liên quan đến captopril:

– Tụt huyết áp

Liên quan đến hydrochlorothiazide:

– Nôn,

– Hạ huyết áp

– Vọp bẻ

– Chóng mặt

– Ngủ gà, lú lẫn

– Đa niệu hoặc thiểu niệu cho đến vô niệu.

Khi gặp bất ký triệu chứng bất thường nào, nên đến trạm y tế hoặc bệnh viện để được xử trí kịp thời.