NURIL 5 mg - 10 mg

Mục lục

1 Mô tả thuốc
2 Dạng trình bày
3 Dạng đăng kí
4 Thành phần
5 Dược lực học
6 Dược động học
7 Chỉ định
8 Chống chỉ định
9 Liều và cách dùng
10 Chú ý đề phòng và thận trọng
11 Tương tác thuốc
12 Tác dụng không mong muốn
13 Quá liều
14 Bảo quản

Mô tả thuốc

Nuril là thuốc có thành phần chính là enalapril thuộc nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp

Dạng trình bày

Viên nén 5mg – 10 mg

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Cho 1 viên

Enalapril maleate 5 mg

Dược lực học

– Enalapril maleate sau khi đươc thủy phân thành enalaprilat sẽ ức chế ACE (men chuyển angiotensin) trong cơ thể người và động vật. ACE là chất xúc tác sự biến đổi angiotensin I thành chất gây co mạch angiotensin II. Angiotensin II còn có tác dụng kích thích vỏ thương thận tiết aldosterone. Hiệu quả trị liệu của enalapril trong cao huyết áp và suy tim chủ yếu do sự kìm hãm hệ thống renin- angiotensin-aldosterone. Ức chế ACE sẽ làm giảm angiotensin II trong huyết tương và do đó giảm co mạch và giảm tiết aldosterone.

– ACE là kininase, một enzym gây thoái biến bradykinin. Sự gia tăng bradykinin, một peptide gây giãn mạch rất mạnh cũng đóng một vai trò trong hiệu quả trị liệu của Nuril.

Dược động học

– Khoảng 60% liều uống của enalapril maleate đươc hấp thụ và nồng độ đỉnh đạt đươc sau khoảng 1 giờ. Enalapril đươc khử ester chủ yếu ở gan thành enalaprilat, chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng từ 3 đến 4 giờ sau khi uống enalapril. Dưới 50% enalaprilat gắn kết vào protein huyết tương.

– Nồng độ tối đa trong huyết tương của enalapril tỷ lệ thuận với liều lương, độ khả dụng sinh hoc của enalapril dưới dạng enalaprilat vào khoảng 40%. Enalaprilat không chuyển hóa thêm trong cơ thể người, enalapril và enalaprilat đươc đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân. Thuốc bị loại khi làm thẩm tách máu.

– Enalapril thải trừ qua nhiều pha, sự tồn tại của thuốc trong pha thải trừ kết thúc cho thấy sự gắn kết mạnh mẽ vào ACE huyết tương. Thời gian bán hủy cuối cùng từ 30 đến 35 giờ. Trạng thái ổn định đạt đươc sau 3 đến 4 liều uống enalapril 10 mg mỗi 24 giờ. Thuốc có thể bị tích tụ ở bệnh nhân suy thận nặng và vừa. Sự biến đổi enalapril thành enalaprilat có thể chậm lại ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan.

Chỉ định

– Cao huyết áp nhẹ và vừa.

– Điều trị bổ sung trong suy tim, ở bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với thuốc lơi tiểu và digitalis.

Tác dụng hạ huyết áp của enalapril đươc gia tăng bởi các tác nhân chống cao huyết áp gây phóng thích renin (thuốc lơi tiểu). Do đó ở bệnh nhân đang điều trị với thuốc lơi tiểu, tụt huyết áp triệu chứng có thể xảy ra sau liều khởi đầu enalapril. Nếu đươc, nên ngưng thuốc lơi tiểu 2 đến 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với enalapril để giảm khả năng tụt huyết áp. Nếu không thể kiểm soát huyết áp chỉ với enalapril đơn thuần, có thể tiếp tục dùng thuốc lơi tiểu. Nếu không thể ngưng thuốc lơi tiểu, nên dùng liều khởi đầu 2,5 mg trong ngày đầu tiên nhằm xác định tụt huyết áp quá mức có xảy ra hay không. Nếu không xảy ra tụt huyết áp quá mức, nên tăng liều đến 5 mg, 1 lần mỗi ngày. Sau đó nên điều chỉnh liều theo sự đáp ứng huyết áp. Liều dùng thông thường từ 10 đến 40 mg mỗi ngày, dùng một lần duy nhất hoặc chia làm 2 lần.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với thuốc. Bệnh nhân có tiền sử phù mạch do dùng thuốc hạ áp loại ức chế men chuyển.

Liều và cách dùng

– Ở bệnh nhân đang điều trị với thuốc lơi tiểu, tụt huyết áp triệu chứng có thể xảy ra sau liều khởi đầu enalapril.

– Nếu đươc, nên ngưng thuốc lơi tiểu 2 đến 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với enalapril để giảm khả năng tụt huyết áp.

– Nếu không thể kiểm soát huyết áp chỉ với enalapril đơn thuần, có thể tiếp tục dùng thuốc lơi tiểu. Nếu không thể ngưng thuốc lơi tiểu, nên dùng liều khởi đầu 2,5 mg trong ngày đầu tiên nhằm xác định tụt huyết áp quá mức có xảy ra hay không.

– Nếu không xảy ra tụt huyết áp quá mức, nên tăng liều đến 5 mg, 1 lần mỗi ngày. Sau đó nên điều chỉnh liều theo sự đáp ứng huyết áp. Liều dùng thông thường từ 10 đến 40 mg mỗi ngày, dùng một lần duy nhất hoặc chia làm 2 lần.

Chú ý đề phòng và thận trọng

* Thận trong chung :

– Suy chức năng thận : Trong nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân cao huyết áp có hẹp động mạch thận một bên hay hai bên, sự gia tăng nitơ huyết và creatinine trong huyết thanh đươc ghi nhận ở 20% bệnh nhân. Sự gia tăng này hầu hết có thể tự hồi phục khi ngưng thuốc và/hoặc thuốc lơi tiểu. Ở những bệnh nhân như vậy nên theo dõi chức năng thận trong vài tuần lễ đầu điều trị.

– Một vài bệnh nhân cao huyết áp không có bệnh mạch máu thận trước đó có thể có tăng nitơ huyết và creatinine trong huyết tương, nhưng thường nhẹ và thoáng qua, nhất là khi enalapril đươc dùng với thuốc lơi tiểu. Điều này xảy ra rõ hơn ở bệnh nhân có suy thận trước đó. Có thể cần phải giảm liều enalapril và/hoặc ngưng thuốc lơi tiểu.

– Tăng kali máu : Nồng độ kali trong máu tăng (hơn 5,7 mEq/L) đã thấy ở khoảng 1% bệnh nhân cao huyết áp trong thử nghiệm lâm sàng. Trong hầu hết trường hơp, sự gia tăng này có giá trị tách biệt và chấm dứt cho dù điều trị vẫn tiếp tục. Tăng kali huyết là lý do phải ngưng điều trị ở 0,28% bệnh nhân cao huyết áp. Các yếu tố nguy cơ phát triển tăng kali máu có thể gồm cả thiểu năng thận, tiểu đường hay sử dụng phối hơp các thuốc điều trị tình trạng giảm kali máu.

– Phẫu thuật/gây mê : Ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật hoặc trong khi gây mê với các tác nhân gây hạ áp, enalapril có thể ngăn chặn hình thành angiotensin II lần thứ hai để bồi hoàn phóng thích renin. Nếu hạ huyết áp xảy ra và đươc cho là do cơ chế này, có thể điều chỉnh đươc bằng cách làm tăng khối lương tuần hoàn.

– Trẻ em :

Sự an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em chưa đươc chứng minh.

LÚC CÓ THAI

Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng enalapril cho phụ nữ mang thai khi lơi ích điều trị cao hơn nhiều so với nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.

LÚC NUÔI CON BÚ

Chưa đươc biết thuốc có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Vì nhiều loại thuốc bài tiết trong sữa mẹ, nên thận trong khi dùng enalapril ở phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

– Thuốc hạ huyết áp : Bệnh nhân có dùng thuốc lơi tiểu nhất là ở những bệnh nhân mới bắt đầu dùng thuốc lơi tiểu, có khi bị tụt huyết áp quá mức khi bắt đầu điều trị với enalapril. Khả năng tụt huyết áp có thể giảm tối đa bằng cách ngưng thuốc lơi tiểu hoặc gia tăng lương muối ăn vào trước khi bắt đầu điều trị với enalapril.

– Tác nhân gây phóng thích renin : Các tác nhân chống cao huyết áp gây phóng thích renin (thuốc lơi tiểu) làm tăng tác dụng chống cao huyết áp của enalapril.

– Các tác nhân tim mạch khác : Enalapril có thể làm giảm sự mất kali gây bởi các thuốc lơi tiểu loại thiazide. Các thuốc lơi tiểu tiết kiệm kali (spironolactone, triamterene, hoặc amiloride), các dạng muối bổ sung kali có thể dẫn đến tăng đáng kể kali trong huyết tương. Do đó khi chỉ định phối hơp các tác nhân này, nên thận trong và theo dõi thường xuyên kali huyết tương.

Tác dụng không mong muốn

* Tác dụng ngoại ý lâm sàng thường gặp nhất trong các thử nghiệm có kiểm soát là

– nhức đầu (4,8%)

– chóng mặt (4,6%)

– mệt mỏi (2,8%).

Trong đa số trường hơp tác dụng ngoại ý có bản chất nhẹ và thoáng qua. Phải ngưng điều trị ở 6,0% bệnh nhân. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tần số của tác dụng ngoại ý không liên quan đến liều dùng mỗi ngày từ 10 đến 40 mg. Tỉ lệ bệnh nhân có biểu hiện tác dụng ngoại ý khi điều trị với enalapril tương đương với giả dươc.

* Những tác dụng ngoại ý khác xảy ra ở hơn 1% bệnh nhân điều trị với enalapril trong các thử nghiệm có kiểm soát là : tiêu chảy (1,6%), phát ban ở da (1,5%), tụt huyết áp (1,4%), ho (1,3%) và hạ huyết áp tư thế đứng (1,3%).

Quá liều

Ngừng sử dụng thuốc và thông báo với bác sĩ về liều lương đã sử dụng và tình trạng sức khỏe hiện tại để có biện pháp xử trí phù hợp và hạn chế tối đa các rủi ro có thể xảy ra