S

Sectral 200 mg

Sectral có thành phần hoạt chất chính acebutolol là thuốc chẹn beta adrenergic,, có tác dụng trong nhiều trường hợp: tăng huyết áp, đau thắt ngực và kiểm soát nhịp tim nhanh.

Mô tả thuốc

Sectral có thành phần hoạt chất chính acebutolol là thuốc chẹn beta adrenergic,, có tác dụng trong nhiều trường hợp: tăng huyết áp, đau thắt ngực và kiểm soát nhịp tim nhanh.

Dạng trình bày

Viên nang: Viên nang gelatin cứng, thân màu vàng đục và vỏ màu hồng đục. Chiều dài khoảng 17mm, đường kính thân khoảng 6 mm. Nang chứa bột trắng hoặc gần trắng.

Dạng đăng ký

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi viên nang chứa 222mg hoạt chất Acebutolol hydrochloride (tương đương 200mg base)

Dược lực học

Nhóm thuốc chẹn beta giao cảm

Cơ chế tác dụng: Sectral là một chất đối kháng adrenoceptor beta có tính chọn lọc trên tim, tức là tác động ưu tiên trên các thụ thể adrenergic beta-1 trong tim.

Tác dụng chính của nó là làm giảm nhịp tim đặc biệt khi tập thể dục và giảm huyết áp ở các đối tượng tăng huyết áp. Sectral và chất chuyển hóa hoạt tính tương đương, diacetolol có hoạt tính chống loạn nhịp tim, thời gian bán hủy kết hợp trong huyết tương của hoạt chất và chất chuyển hóa là 7-10 giờ.

Cả hai đều có hoạt tính đối kháng 1 phần (PAA) còn được gọi là hoạt tính giao cảm nội tại (ISA). Đặc tính này đảm bảo rằng một số mức độ kích thích thụ thể beta được duy trì. Trong điều kiện nghỉ ngơi, điều này có xu hướng cân bằng giữa hiệu ứng chronotropic (thay đổi nhịp tim) âm tính và hiệu ứng inotropic (thay đổi lực co thắt cơ tim) âm tính. Sectral ngăn chặn tác động kích thích quá mức catecholamine do căng thẳng.

Dược động học

Sau khi uống, acebutolol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Hấp thu dường như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong ruột.
Có sự hình thành nhanh chóng một chất chuyển hóa tương đương chính, diacetolol, có đặc điểm dược lý tương tự như acebutolol.

Nồng độ đỉnh của chất có hoạt tính trong huyết tương (tức là acebutolol cộng với diacetolol) đạt được trong vòng 2-4 giờ và thời gian bán hủy trong huyết tương cuối cùng là khoảng 8-10 giờ.

Do bài tiết qua mật và chuyển trực tiếp qua thành ruột từ tuần hoàn hệ thống đến lòng ruột, hơn 50% liều uống Sectral được thu hồi trong phân với acebutolol và diacetolol theo tỷ lệ bằng nhau; phần còn lại của liều được tái hấp thu trong nước tiểu, chủ yếu là diacetolol. Cả acebutolol và diacetolol đều ưa nước và đều thấm kém vào thần kinh trung ương.

Chỉ định

Kiểm soát tất cả các loại tăng huyết áp, đau thắt ngực và kiểm soát nhịp tim nhanh.

Chống chỉ định

Sốc tim là một chống chỉ định tuyệt đối. Cần hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có huyết áp ở mức 100/60 mmHg hoặc thấp hơn.

Sectral cũng chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy tim độ hai và độ ba, hội chứng nút xoang bệnh, nhịp tim chậm (<45-50 bpm), suy tim

không kiểm soát, nhiễm toan chuyển hóa, rối loạn tuần hoàn ngoại biên nghiêm trọng, quá mẫn với acebutolol, các thành phần hoặc với các

thuốc chẹn beta, và u tủy thượng thận không được điều trị.

Liều dùng và cách dùng

– Tăng huyết áp: Liều khởi đầu 400mg uống mỗi ngày một lần vào bữa sáng hoặc 200mg uống hai lần mỗi ngày. Nếu đáp ứng không đủ

trong vòng hai tuần, có thể tăng liều tới 400mg uống hai lần mỗi ngày; Nếu tăng huyết áp vẫn không được kiểm soát đầy đủ, nên cân nhắc

thêm thuốc chống tăng huyết áp thứ hai như thuốc chẹn kênh canxi nifedipine hoặc liều nhỏ thuốc lợi tiểu thiazide.

– Đau thắt ngực: Liều khởi đầu 400mg uống mỗi ngày một lần vào bữa sáng hoặc 200mg hai lần mỗi ngày. Ở thể nghiêm trọng có thể dùng lên đến 300mg ba lần mỗi ngày. Liều lên đến 1200mg mỗi ngày đã được sử dụng.

– Chứng loạn nhịp tim: Khi dùng đường uống, nên dùng liều ban đầu 200mg. Nhu cầu liều hàng ngày cho hoạt tính chống loạn nhịp dài hạn

hải nằm trong khoảng từ 400 đến 1200mg mỗi ngày. Liều có thể được đo bằng phản ứng, và kiểm soát tốt hơn có thể đạt được bằng cách

chia liều thay vì liều đơn. Có thể mất đến 3 giờ để tác dụng chống loạn nhịp tối đa trở nên rõ ràng.

– Người cao tuổi: Không có khuyến cáo về liều dùng cụ thể cho người cao tuổi với mức lọc cầu thận bình thường. Giảm liều là cần thiết nếu

suy thận từ trung bình đến nặng

– Trẻ em: Liều trẻ em chưa được thiết lập.

Đối với tất cả các chỉ định, nên sử dụng liều lượng khuyến cáo thấp nhất ban đầu.

Chú ý đề phòng và thận trọng  lúc dùng

Suy thận

Suy thận không phải là một chống chỉ định với việc sử dụng Sectral có cả con đường bài tiết qua thận và không qua thận. Cần thận trọng khi dùng liều cao cho bệnh nhân suy thận nặng vì tích lũy có thể xảy ra trong những trường hợp này.

Tần suất đưa liều không được vượt quá 1 lần mỗi ngày ở bệnh nhân suy thận. Theo hướng dẫn, nên giảm liều 50% khi mức lọc cầu thận nằm trong khoảng 25-50ml / phút và 75% khi chúng dưới 25ml / phút.

Co thắt phế quản do thuốc

Co thắt phế quản do thuốc có thể hồi phục một phần bằng cách sử dụng một chất đối kháng phù hợp.

Mặc dù các thuốc chẹn beta chọn lọc tim có thể ít ảnh hưởng đến chức năng phổi hơn các thuốc chẹn beta không chọn lọc như với tất cả các thuốc chẹn beta, tránh dùng các thuốc này ở những bệnh nhân mắc bệnh đường thở tắc nghẽn trừ khi có những lý do lâm sàng thuyết phục cho việc sử dụng. Trong trường hợp có lý do như vậy, các thuốc chẹn beta chọn lọc tim mạch nên được sử dụng với sự cẩn trọng tối đa.

Thuốc chẹn beta có thể gây nhịp tim chậm.

Trong những trường hợp như vậy, nên giảm liều.

Có thể được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân bị suy tim có kiểm soát.

Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực thể Prinzmetal.

Thuốc chẹn beta có thể làm nặng thêm các rối loạn tuần hoàn ngoại biên. Chúng có thể che dấu các dấu hiệu của bệnh ưu nưng tuyến giáp và hạ đường huyết. Chỉ nên dùng ở những bệnh nhân bị u tủy thượng thận với liệu pháp alpha-adrenoceptor đồng thời.

Bệnh nhân bị bệnh vẩy nến

Chỉ nên dùng thuốc chẹn beta sau khi cân nhắc cẩn thận.

Thuốc chẹn beta có thể làm tăng cả độ nhạy cảm với các chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ.

Dừng điều trị bằng thuốc chẹn beta bằng cách giảm liều dần dần

Điều này đặc biệt quan trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh thiếu máu cơ tim.

Khi đã quyết định làm gián đoạn phong bế beta trước khi phẫu thuật, nên ngừng dùng thuốc trong ít nhất 24 giờ. Tiếp tục điều trị làm giảm nguy cơ rối loạn nhịp tim nhưng nguy cơ hạ huyết áp có thể tăng lên. Nếu tiếp tục dùng thuốc, cần thận trọng khi sử dụng một số loại thuốc gây mê. Bệnh nhân có thể được bảo vệ chống lại các phản ứng ở thần kinh phế vị bằng cách tiêm atropine tiêm tĩnh mạch.

Tương tác thuốc

– Thuốc chẹn kênh canxi:

Không nên dùng Sectral với Verapamil hoặc trong những ngày điều trị bằng Verapamil (và ngược lại). Sử dụng cẩn thận với bất kỳ chất chẹn kênh canxi nào khác, đặc biệt là Diltiazem.

– Chống loạn nhịp tim:

Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (như disopyramide) và amiodarone có thể làm tăng thời gian dẫn truyền tâm nhĩ và gây ra tác dụng inotropic (ảnh hưởng tới lực co thắt cơ tim) âm tính khi sử dụng đồng thời với thuốc chẹn beta.

– Bệnh tiểu đường:

Ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường phụ thuộc vào insulin, có thể cần phải giảm liều thuốc hạ đường huyết (ví dụ như insulin hoặc thuốc trị tiểu đường đường uống). Tuy nhiên, thuốc chẹn beta cũng đã được biết là làm giảm tác dụng của glibenclamide. Ức chế beta-adrenergic cũng có thể ngăn ngừa sự xuất hiện của các dấu hiệu hạ đường huyết (nhịp tim nhanh).

– Liên kết protein huyết tương:

Phản ứng chéo do sự dịch chuyển của các loại thuốc khác ra khỏi vị trí gắn protein huyết tương là không thể xảy ra do mức độ gắn kết với protein huyết tương thấp được thể hiện bởi acebutolol và diacetolol.

– Clonidin:

Nếu một thuốc chẹn beta được sử dụng đồng thời với clonidine thì không nên ngừng thuốc sau vài ngày sau khi ngừng sử dụng thuốc này.

– Thuốc giãn phế quản:

Acebutolol có thể đối kháng tác dụng với thuốc giãn phế quản giao cảm và xanthine.

– Digoxin:

Việc sử dụng đồng thời digoxin và thuốc chẹn beta đôi khi có thể gây ra nhịp tim chậm nghiêm trọng. Tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc chẹn beta có thể bị suy giảm do các thuốc chống viêm không steroid.

– Thuốc chống trầm cảm ba vòng:

Sử dụng đồng thời thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat và phenothiazin cũng như các thuốc chống tăng huyết áp khác – có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta.

– Các chất ức chế monoamin oxydase:

Có một rủi ro về mặt lý thuyết là sử dụng đồng thời các thuốc ức chế monoamin oxydase và thuốc chẹn beta liều cao, ngay cả khi chúng có tác dụng chọn lọc tim có thể gây tăng huyết áp.

– Gây tê:

Liệu pháp dùng Sectral nên được đưa đến sự chú ý của bác sĩ gây mê trước khi gây mê toàn thân. Nếu tiếp tục điều trị, cần đặc biệt cẩn thận khi sử dụng các thuốc gây mê gây suy nhược cơ tim như ether, cyclopropane và trichloroethylen.

– Fingerolimod:

Việc sử dụng đồng thời với fingerolimod với thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng nhịp tim chậm và không được khuyến cáo. Trong trường hợp dùng cùng như vậy được coi là cần thiết, nên theo dõi thích hợp khi bắt đầu điều trị, tức là ít nhất là theo dõi qua đêm.

– Diltiazem:

Tăng nguy cơ trầm cảm đã được báo cáo khi thuốc chẹn beta được dùng chung với diltiazem.

Tác dụng  ngoài ý

Các phản ứng bất lợi thường xuyên và nghiêm trọng nhất của acebutolol có liên quan đến hoạt động chẹn beta-adrenergic. Các phản ứng bất lợi lâm sàng được báo cáo thường xuyên nhất là mệt mỏi và rối loạn tiêu hóa.

Trong số đó, nghiêm trọng nhất là suy tim, block nhĩ thất và co thắt phế quản. Việc dừng thuốc đột ngột đối với tất cả các thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm cơn đau thắt ngực và biện pháp phòng ngừa là đặc biệt cần thiết ở những bệnh nhân mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ.

– Rối loạn hệ thống miễn dịch

+ Rất phổ biến: Kháng thể kháng nhân

+ Không phổ biến: hội chứng giống Lupus

– Rối loạn tâm thần

+ Phổ biến: Trầm cảm, ác mộng

+ Không rõ: Rối loạn tâm thần, ảo giác, nhầm lẫn, mất ham muốn, rối loạn giấc ngủ

– Rối loạn hệ thần kinh

+ Rất phổ biến: Mệt mỏi

+ Phổ biến: Chóng mặt, nhức đầu

+ Không rõ: Gây tê, rối loạn hệ thần kinh trung ương

– Rối loạn mắt

+ Phổ biến: Khiếm thị

+ Không rõ: Khô mắt*

– Rối loạn tim

+ Không rõ: Suy tim, block nhĩ thất độ 1, tăng khối nhĩ thất hiện có, nhịp tim chậm

– Rối loạn mạch máu

+ Không rõ: đi khập khiễng, hội chứng Raynaud, lạnh ngoại biên và ngoại biên xanhtims, hạ huyết áp *

– Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

+ Phổ biến: Khó thở

+ Không rõ: Viêm phổi, thâm nhiễm phổi, co thắt phế quản

– Rối loạn tiêu hóa

+ Rất phổ biến: Rối loạn tiêu hóa

+ Phổ biến: Buồn nôn, tiêu chảy

+ Không rõ: nôn

– Rối loạn da và mô dưới da

+ Phổ biến: Phát ban

– Rối loạn chung và tình trạng vị trí dùng thuốc

+ Không rõ: Hội chứng khi dừng thuốc

– Rối loạn gan mật

+ Không rõ: Men gan tăng, tổn thương gan chủ yếu là tế bào gan

Quá Liều

Trong trường hợp nhịp tim chậm hoặc hạ huyết áp quá mức, 1mg atropine sulphate tiêm tĩnh mạch nên được đưa ra nhanh chóng. Nếu không đủ thì nên theo dõi bằng cách tiêm isoprenaline tiêm tĩnh mạch chậm (5mcg mỗi phút) với sự theo dõi liên tục cho đến khi có đáp ứng.

Trong trường hợp nghiêm trọng tự ngộ độc với sụp đổ tuần hoàn không đáp ứng với atropine và catecholamine, tiêm glucagon 10-20mg tiêm tĩnh mạch có thể cải thiện đáng kể. Nhịp tim có thể được suy giảm nếu nhịp tim chậm trở nên nghiêm trọng.

Sử dụng thận trọng thuốc vận mạch, diazepam, phenytoin, lidocaine, digoxin và thuốc giãn phế quản nên được xem xét tùy thuộc vào sự tình trạng của bệnh nhân. Acebutolol có thể được loại bỏ khỏi máu bằng thẩm tách máu.

Các triệu chứng và dấu hiệu quá liều khác bao gồm sốc tim, block nhĩ thất, khiếm khuyết dẫn truyền, phù phổi, mức độ trầm cảm của ý thức, co thắt phế quản, hạ đường huyết và hiếm khi tăng kali máu.

(Chưa có đánh giá)

Loading...

Nguồn tham khảo

Ý kiến của bạn

Sản phẩm cùng nhóm bệnh

Đăng ký nhận tư vấn miễn phí

Đăng ký nhận tư vấn miễn phí