ASPÉGIC

ASPÉGIC là thuốc có thành phần chính là acid acetylsalicyclic được sử dụng trong điều trị dự phòng cơn nhồi máu cơ tim và các cơn đau nhẹ và đau vừa.

Dạng trình bày

Bột pha dung dịch uống

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Acid acetylsalicyclic

Dược lực học

Thuốc thuộc nhóm giảm đau, hạ sốt, chống viêm phi steroid (NSAIDs) có tác dụng ức chế enzym cox ức chế tổng hợp prostaglandin là chất gây đau

Thuốc có tác dụng thông qua 3 cơ chế :

– Thuốc giảm đau salicylat.

– Thuốc hạ sốt , chống viêm không steroid.

– Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu do ức chế enzym COX trên bề mặt tiểu cầu

Dược động học

– Hấp thu: qua đường tiêu hoá, sau khi uống 30phút bắt đầu phát huy tác dụng, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2h, duy trì tác dụng điều trị khoảng 4h. Lysine acetylsalicylate vào cơ thể chuyển thành Lysine và acid acetylsalicylic.

– Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70 – 80%. Phân bố tới hầu hết các mô, qua hàng rào máu não và nhau thai, thể tích phân bố khoảng 0,5L/Kg.

– Chuyển hoá: chủ yếu qua gan.

– Thải trừ: qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá là cid salicyluric và acid gentisic. Thời gian bán thải khoảng 6h. Thời gian bán thải của aspirin còn tuỳ thuộc vào pH nước tiểu( nếu pH nước tiểu kiềm thuốc thải trừ nhanh hơn và ngược lại). Độ thanh thải là 39L/h

Chỉ định

– Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim & đột quỵ.

– Điều trị các cơn đau nhẹ & vừa, hạ sốt, viêm xương khớp, thấp khớp.

Chống chỉ định

– Dị ứng đã biết với dẫn xuất salicylate và các chất cùng nhóm, nhất là các kháng viêm không stéroide.

– Phụ nữ 3 tháng cuối thai kì

– Loét dạ dày – tá tràng tiến triển.

– Bệnh chảy máu do thể tạng hoặc mắc phải.

– Nguy cơ xuất huyết.

Liều và cách dùng

* Dạng uống

– Trẻ em: 25-50 mg/kg/ngày aspirine chia làm nhiều lần trong ngày. Không cho > 80 mg/kg/ngày đối với trẻ em dưới 30 tháng tuổi và > 100 mg/kg/ngày đối với trẻ từ 30 tháng tuổi đến 15 tuổi. Người lớn : 500-1000 mg mỗi lần, tối đa 3 g/ngày.

– Người lớn tuổi: 500-1000 mg mỗi lần, tối đa 2 g/ngày. Bệnh thấp khớp :

– Người lớn: 4-6 g/ngày, chia làm 3 đến 4 lần. Trẻ em : 50-100 mg/kg/ngày, chia làm 4 đến 6 lần.

* Dạng tiêm

– Tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch, có thể tiêm tĩnh mạch trực tiếp hoặc pha trong dung môi tương hợp để tiêm truyền (dung dịch NaCl, glucose hoặc sorbitol). Không nên pha Aspégic với một loại thuốc tiêm khác trong cùng một ống tiêm. Các lần dùng thuốc cách nhau ít nhất 4 giờ.

– Dùng cho người lớn:

– Người lớn: 0,5-1 g mỗi lần, 2-3 lần nếu thấy cần thiết, tối đa 4 g aspirine/ngày.

– Người lớn tuổi: 0,5-1 g mỗi lần, tối đa 2 g aspirine/ngày.

– Bệnh thấp khớp: Tối đa 6 g/ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Thận trọng khi sử dụng trong những trường hợp có tiền sử bị loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa, suy thận, hen phế quản (trường hợp bị dị ứng với thuốc kháng viêm không stéroide hay aspirine, có thể gây ra cơn hen phế quản), rong huyết / băng huyết, bệnh do virus ở trẻ em dưới 12 tuổi (có thể gây hội chứng Reye).

– Không nên dùng trong bệnh thống phong.

– Khi dùng liều cao trong các bệnh thấp khớp, cần theo dõi các dấu hiệu như ù tai, giảm thính lực hay chóng mặt : nếu xảy ra các triệu chứng này, phải lập tức giảm liều.

Tương tác thuốc

* Chống chỉ định phối hợp

– Méthotrexate ở liều ≥ 15 mg/tuần : tăng độc tính trên máu của méthotrexate (do thuốc kháng viêm làm giảm thanh thải của méthotrexate ở thận, ngoài ra nhóm salicylate còn cắt liên kết của méthotrexate với protéine huyết tương).

– Salicylate liều cao (≥ 3 g/ngày ở người lớn) với các thuốc uống chống đông máu: Tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng của tiểu cầu, tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng và cắt liên kết của thuốc uống chống đông máu với protéine huyết tương.

* Không nên phối hợp

– Héparine dạng tiêm: Tăng nguy cơ xuất huyết do dẫn xuất salicylate gây ức chế chức năng tiểu cầu và tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng.

– Thay bằng một thuốc giảm đau hạ sốt khác (như paracetamol).

– Các thuốc kháng viêm không stéroide với salicylate liều cao: Tăng nguy cơ gây lo t và xuất huyết đường tiêu hóa do hiệp đồng tác dụng.

– Các thuốc chống đông máu với salicylate liều thấp: Tăng nguy cơ xuất huyết do dẫn xuất salicylate gây ức chế chức năng của tiểu cầu và tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng. Cần đặc biệt kiểm tra thời gian máu chảy.

– Ticlopidine: Tăng nguy cơ xuất huyết do hiệp đồng tác dụng chống kết tập tiểu cầu cộng với tác dụng tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng của dẫn xuất salicylate. Nếu bắt buộc phải phối hợp thuốc, nên tăng cường theo dõi lâm sàng và sinh học, đặc biệt là thời gian máu chảy.

– Các thuốc thải acide urique niệu như benzbromarone, prob n cide : giảm tác dụng thải acide urique do cạnh tranh sự đào thải acide urique ở ống thận.

* Thận trọng khi phối hợp

– Thuốc trị tiểu đường (insuline, chlorpropamide): Tăng tác dụng hạ đường huyết với acide acétylsalicyque liều cao (acide acétylsalicylique có tác dụng hạ đường huyết và cắt sulfamide ra khỏi liên kết với protéine huyết tương).

– Báo cho bệnh nhân biết điều này và tăng cường tự theo dõi đường huyết.

– Glucocorticoide đường toàn thân: Giảm nồng độ salicylate trong máu trong thời gian điều trị bằng corticoide với nguy cơ quá liều salicylate sau ngưng phối hợp do corticoide làm tăng đào thải salicylate.

Điều chỉnh liều salicylate trong thời gian phối hợp và sau khi ngưng phối hợp với glucocorticoide.

– Interferon a: Nguy cơ gây ức chế tác dụng của thuốc này. Nên thay bằng một thuốc giảm đau hạ sốt khác không thuộc nhóm salicylate.

– Méthotrexate liều thấp, dưới 15 mg/tuần: Tăng độc tính trên máu của méthotrexate (do thuốc kháng viêm làm giảm thanh thải của méthotrexate ở thận, ngoài ra nhóm salicylate còn cắt liên kết của méthotrexate với protéine huyết tương).

– Kiểm tra huyết đồ hàng tuần trong các tuần lễ đầu điều trị phối hợp.

– Tăng cường theo dõi trường hợp chức năng thận của bệnh nhân bị hư hại, dù nhẹ, cũng như tăng cường theo dõi ở người già.

– Pentoxifylline: Tăng nguy cơ xuất huyết.

– Tăng cường theo dõi lâm sàng và kiểm tra thường hơn thời gian máu chảy.

– Salicylate liều cao với thuốc lợi tiểu : gây suy thận cấp ở bệnh nhân bị mất nước do giảm độ thanh lọc ở tiểu cầu tiếp theo sau sự giảm tổng hợp prostaglandine ở thận. Bù nước cho bệnh nhân và theo dõi chức năng thận trong thời gian đầu phối hợp.

*Lưu ý khi phối hợp

– Dụng cụ đặt trong tử cung: Nguy cơ (còn đang tranh luận) giảm hiệu lực tránh thai.

– Thuốc làm tan huyết khối: Tăng nguy cơ xuất huyết.

-Thuốc băng niêm mạc dạ dày-ruột (muối, oxyde và hydroxyde của Mg, Al và Ca): tăng bài tiết salicylate ở thận do kiềm hóa nước tiểu.

Tác dụng không mong muốn

– Ù tai, giảm thính lực, nhức đầu, thường là dấu hiệu của sự quá liều.

– Loét dạ dày.

– Xuất huyết tiêu hóa rõ ràng (nôn ra máu, đi cầu ra máu…) hoặc tiềm ẩn đưa đến tình trạng thiếu máu do thiếu sắt.

– Hội chứng xuất huyết (chảy máu cam, chảy máu lợi, ban xuất huyết), với sự gia tăng thời gian máu chảy. Tác động này còn k o dài đến 4 hoặc 8 ngày sau khi ngưng dùng aspirine. Có thể gây nguy cơ xuất huyết trong phẫu thuật.

– Tai biến do mẫn cảm (phù Quincke, nổi mày đay, hen suyễn, tai biến phản vệ).

– Đau bụng.

Quá liều

– Không được lơ là khi thấy có dấu hiệu ngộ độc aspirine nhất là ở người lớn tuổi và trẻ nhỏ do thường có tính chất trầm trọng và có thể dẫn đến tử vong.